拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。拉帕替尼与卡培他滨联合使用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　拉帕替尼合理用药要点：

　　1.考虑使用拉帕替尼的患者需进行组织标本（原发灶或转移灶）的HER2检测，无论是原发灶还是转移灶，HER2过表达患者方可应用。

　　2.仅适用于复发或转移患者，原则上不推荐一线使用，除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。

　　3.本品单独使用时1250mg/次，每天一次，口服，第1-21天连续服用。与卡培他滨联合使用时，拉帕替尼的推荐剂量同上，每天一次，每21天1个周期，建议将每天剂量一次性服用，不推荐分次服用。应在餐前至少1小时，或餐后至少1小时服用。卡培他滨推荐剂量为2g/（m2•d），分两次口服。间隔约12小时，连服14天，休息7天，21天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用，或餐后30分钟内服用。

　　4.主要不良反应为腹泻和皮疹，腹泻可对症止泻，用药期间避免直接日晒，外出注意防晒。使用本品可发生心脏毒性，主要表现为LVEF降低，建议治疗前评估LVEF，治疗中定期检测LVEF，若LVEF下降至正常值下限，或出现2级或2级以上与LVEF下降相关的症状，应停药。若恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用（每天1g与卡培他滨联合使用）。部分病人还可出现肝功能损伤。

　　5.如果患者漏服了某一天的剂量，第2天的剂量不要加倍，在下一次服药时间按计划继续服用即可。治疗应当持续至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

　　6.拉帕替尼主要经CYP3A4代谢。服药期间禁食葡萄柚、葡萄柚汁，与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时需谨慎，谨慎与质子泵抑制剂联合使用。

　　7.也有临床研究证明，拉帕替尼联合其他化疗药物或内分泌治疗药物可使病人临床获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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