吉瑞替尼属于第二代FLT3抑制剂，已显示对2种FLT3突变--FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）有显著的抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，比野生型FLT3有更高的复发风险且整体生存期更短。FLT3-TKD突变则影响约7%的AML患者。在AML治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，在复发时确认患者FLT3突变的状况，有助于确定适当且具有潜力的标靶治疗手段。

　　吉瑞替尼是通过与日本寿制药株式会社（Kotobuki Pharmaceutical）的研究合作发现，安斯泰来拥有开发、制造、潜在商业化Xospata的独家全球权利。在美国、日本、欧盟，Xospata均被授予了孤儿药资格，在美国还被授予快速通道资格，在日本被授予SAKIGAKE资格。

　　FDA批准了吉瑞替尼（Xospata）的一份补充新药申请（sNDA），更新吉瑞替尼（Xospata）的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，吉瑞替尼（Xospata）获得批准单药治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性AML成人患者。

　　在中国，Xospata的批准，基于III期ADMIRAL研究的结果，该结果已发表于《新英格兰医学杂志》。数据显示，在复发性或难治性FLT3突变阳性AML成人患者中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼治疗将总生存期（OS）显著延长（中位OS：9.3个月vs 5.6个月，HR=0.64[95%CI:0.49-0.83]，p=0.0004）、一年生存率提高一倍（37%vs 17%）、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍（34.0%vs 15.3%）。额外的中国患者药代动力学数据源自于正在进行的3期COMMODORE试验，该数据也得到审核。

　　吉瑞替尼的安全性在319例接受过至少一剂120mg吉瑞替尼治疗、携带FLT3突变的复发性或难治性AML患者中进行了评估，所有等级的最常见不良反应（发生率≥10%）为丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%），以及血肌酸磷酸激酶升高（10%）。接受吉瑞替尼的患者中，发生了1例导致死亡的不良反应分化综合征。最常见的严重不良反应（发生率≥3%）为中性粒细胞减少性发热（7.5%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（3.4%），以及天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应，包括心电图QT间期延长（0.9%）以及可逆性后部脑病综合征（0.3%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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