塞尔帕替尼由美国礼来(Eli Lilly and Company)制药公司的全资子公司Loxo肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌和其他类型的甲状腺癌的药物。
塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为64%,DOR为81%;39例未经治疗的患者,ORR为85%,DOR为58%12l。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69%,DOR为76%;88例未经治疗的患者,ORR为73%,DOR为61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为79%,DOR为87%;8例未经治疗的患者,ORR为100%,DOR为75%。
更值得一提的是,在存在脑转移的26名患者中,颅内的客观缓解率(ORR)竟达到了84.6%。其中这26名患者中有22名出现了完全或部分缓解。这意味着明星药物Retevmo不仅实力对抗RET突变的晚期肺癌,更是一款强效抗脑转的药物。
此外,初治和经治人群的中位无进展生存期(PFS)分别为22.0个月和24.9个月,脑转移患者的为中位无进展生存期(PFS)19.4个月,显著延长了患者的生存时间。
塞尔帕替尼副作用:水肿,血小板减少,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,钙减少,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳总胆固醇升高,口干,白蛋白降低,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,腹泻,肌酐升高,皮疹,钠减少,便秘等等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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