非戈替尼在欧盟和日本获得了首次批准。在欧盟,非戈替尼用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)。在日本,非戈替尼适用于治疗对常规疗法反应不足(包括预防关节结构损伤)的RA患者。
非戈替尼是Janus激酶抑制剂,对该酶的亚型JAK1具有选择性。由于它选择性地抑制JAK1,因此被认为是有前途的药物。选择性较低的JAK抑制剂(例如tofacitinib,baricitinib和upadacitinib)已经在市场上销售。非戈替尼在治疗各种炎症性疾病中显示出长期疗效。然而,它们缺乏选择性导致剂量限制的副作用。
非戈替尼作为单一疗法或与甲氨蝶呤联合用于治疗对一种或多种疾病缓解抗风湿药物反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)。在3期试验中,每日一次的非戈替尼通常耐受性良好,并且与对正在进行的甲氨蝶呤反应不足、对正在进行的常规合成DMARD反应不足以及反应不足的患者的RA体征和症状及身体功能的改善相关或对先前的生物DMARD不耐受,或先前接触过甲氨蝶呤有限或没有。此外,非戈替尼在疾病活动缓解率低(DAS28-CRP≤3.0)方面不劣于阿达木单抗。非戈替尼似乎还可以抑制关节损伤的放射学进展,并导致疾病活动度低或疾病缓解(DAS28-CRP<2.6)。非戈替尼显示出持续的疗效,并且非戈替尼的长期安全性与2期和3期试验相似。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!