奥匹卡朋是邻苯二酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性和可逆抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移到含有邻苯二酚结构的底物的酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基化代谢产物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸（3-OMD）。

　　奥匹卡朋是一种独特的、每日一次、口服、外周、选择性和可逆性儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂，能够抑制分解左旋多巴的COMT酶，左旋多巴是控制PD患者运动症状的金标准疗法。奥匹卡朋通过减少左旋多巴在血液中的分解从而保护左旋多巴，使更多的左旋多巴可以到达大脑，延长其临床效果，帮助患者实现运动症状控制。奥匹卡朋是第三代COMT抑制剂，通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来提高大脑的生物利用率，延长左旋多巴的临床疗效。与安慰剂相比，奥匹卡朋可将左旋多巴的生物利用度提高65%。

　　奥匹卡朋25mg和50mg胶囊剂获得美国FDA批准，作为左旋多巴/卡比多巴的一种附加疗法，用于正在经历运动波动（“OFF”期，疗效减退）的PD患者。值得一提的是，奥匹卡朋是第一个被FDA批准的每日一次COMT抑制剂，将提供一种新的治疗方案来延长左旋多巴/卡比多巴的疗效。

　　随着时间的推移，服用左旋多巴/卡比多巴的患者可能开始在2次治疗剂量之间经历“OFF”期，在此期间，帕金森病运动症状（如震颤、运动迟缓和行走困难）增加。临床数据显示，在正经历“OFF”期的帕金森病患者中，奥匹卡朋加用左旋多巴/卡比多巴，可减少“OFF”期，同时增加“ON”期，并且不会出现令人烦恼的运动障碍。在“ON”期，帕金森病患者的运动症状得到更好的控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥匹卡朋(OPICAPONE)改善帕金森患者症状波动性效果如何？　　

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