Adagrasib（阿达格拉西布）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。

　　根据多项试验的初步结果，阿达格拉西布adagrasib（MRTX849）与帕博利珠单抗pembrolizumab（Keytruda）的联合用药在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗中显示出良好的安全性和有效性。

　　初步结果来自KRYSTAL-7（NCT04613596）2期试验和KRYSTAL-1（NCT03785249）研究的1b期队列，证明了同时联合使用KRAS G12C抑制剂和PD-1/L1的可行性该患者群体中的检查点抑制剂。最初，在KRYSTAL-1队列中，7名可评估患者的客观缓解率（ORR）为57％，疾病控制率（DCR）为100％。此外，在4名有反应的患者中，他们的反应维持了9个月以上，2名患者的反应维持了18个月以上。

　　KRYSTAL-7试验共有75名患者入组并可进行安全性评估，该试验估计在2023年10月的初步完成日期之前已入组250名患者。中位随访时间为3.5个月，中位治疗持续时间2个月时，未观察到5级治疗相关不良事件。然而，39％的患者有1-2级不良反应，40％有3级不良反应，4％有4级不良反应。

　　两名患者因不良反应不得不停用阿达格拉西布和帕博利珠单抗，而两名患者仅停用帕博利珠单抗，但没有患者因不良反应单独停用阿达格拉西。

　　53名患者可进行临床评估，一项研究扫描显示接受联合治疗的所有PD-L1患者亚组的ORR为49％。在数据截止数据前6个月入组的可评估反应患者的另一亚组中，26名有临床反应的患者中有6名出现在第二次研究扫描中，ORR为56％。

　　阿达格拉西布最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

　　最常见的3级或4级（≥2%）实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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