塞替派为多功能烷化剂类抗肿瘤药,属非特异性细胞周期药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基,在生理条件下,可形成不稳定的亚乙基亚胺基,与DNA的碱基发生交叉联结,使碱基烷基化,从而干扰DNA和RNA的功能,达到抗肿瘤的目的。体外实验显示,本药可引起染色体畸变,动物实验(小鼠)表明本药有致癌性。
塞替派tepadina主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌;还可以用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。
86例转移性乳腺癌患者依据化疗方案不同,分为多西他赛治疗组和多西他赛+塞替派tepadina组,比较两组化疗后近期疗效。试验结果显示:多西他赛组治疗有效率为50%,临床控制率为80.95%,塞替派tepadina组分别为56.82%和90.91%,两组相比较差异无显著性。多西他赛组无进展生存期为12.64个月,塞替派tepadina组为14.26个月,两组比较差异无显著性;多西他赛组3年生存率低于塞替派tepadina组,且差异有显著性。由此可知,塞替派tepadina能减轻患者的疾病痛苦,改善患者的疾病进展状况及生活质量,治疗乳腺癌效果显著。
塞替派不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值;膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织,血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟,β相为10分钟,注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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