艾沙康唑通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结构[N-（3-乙酰氧基丙基）-N-甲基氨基]-羧甲基基团侧链（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类[如伊曲康唑（itraconazole）、伏立康唑（voriconazole）和泊沙康唑（posaconazole）]耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

　　在一项国际多中心开放性非对照研究（VITAL研究）中，37例确诊或临床诊断毛霉病的患者接受了艾沙康唑给药：在前48小时内每8小时经静脉或口服给予艾沙康唑（每次相当于200 mg艾沙康唑），之后每天经静脉或口服给药一次（每次相当于200 mg艾沙康唑）。

　　总体毛霉病患者群体的中位治疗持续时间为84天，而既往未接受过毛霉病治疗的21位患者的中位治疗持续时间为102天。

　　对于独立数据审查委员会（DRC）定义的确诊或临床诊断毛霉病患者，在总体患者人群中第84天全因死亡率为43.2%（16/37人），在以艾沙康唑作为初始治疗的毛霉病患者中为42.9%（9/21人），在因既往抗真菌治疗（主要为基于两性霉素B的治疗）无效或对这些治疗不耐受而接受艾沙康唑治疗的毛霉病患者中为43.8%（7/16人）。

　　在EOT时，DRC评定的总体成功率为11/35（31.4%），其中5名患者完全应答、6名患者部分应答。在另外10/35(28.6%)的患者中观察到稳定应答。在9例根霉属毛霉病患者中，4例患者在艾沙康唑治疗下得到良好应答。在5例根毛霉属毛霉病患者中，未观察到良好应答。其他菌种的临床经验非常有限（横梗霉属n=2人、小克银汉霉属n=1人、雅致放射毛霉n=1人）。

　　艾沙康唑是CYP3A4的底物，药代动力学参数受CYP3A4抑制剂（酮康唑、大剂量利托那韦等）或诱导剂（长效巴比妥酸、利福平、卡马西平等）的影响。其次，艾沙康唑也是CYP3A4抑制剂和肠道P-糖蛋白外排泵抑制剂，联用可导致西罗莫司、他克莫司、环孢素、秋水仙碱、地高辛等药物浓度升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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