吉瑞替尼（英文商品名：XOSPATA）已经在美国、日本、欧盟部分国家以及其他国家和地区实现患者可及，用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者。吉瑞替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
吉瑞替尼可抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y)的增殖,并能诱导表达FLT3-ITD白血病细胞凋亡。在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中,21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解(分别为12%、9%)。在接受该药物治疗前,有106名患者需要输入红细胞和血小板,接受治疗后,31%的患者在56d内不再需要输红细胞和血小板。
吉瑞替尼后所有等级中最常见的不良反应（发生率≥10%）为丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（aspartate aminotransferase，AST升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%），以及血肌酸磷酸激酶升高（10%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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