克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

　　克唑替尼是治疗非小细胞肺癌的靶向药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌（NSCLC），该药品对一部分有明确靶点的肺癌具有良好的疗效，因此被FDA授予了突破性药物的资格。在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼（赛可瑞）对人体有显著临床疗效。

　　初步的流行病学研究表明，在NSCLC患者中，ALK阳性率大约为3%~5%，这意味着美国每年大约有6500~11000名ALK阳性的NSCLC患者，全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼显示出了显着的治疗活性，并可延长患者的生存期。克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。

　　这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验(PROFILE 1001)的Part 2人群扩展(expansion cohort)部分和一项II期临床试验(PROFILE 1005)。在PROFILE 1001(n=119)研究中，根据研究者评估，克唑替尼组的客观反应率(ORR)为61%，包括2例完全缓解和69例部分缓解;中位治疗时间为32周，治疗8周时已达到55%的客观反应率;中位缓解持续时间为48.1周。

　　在PROFILE 1005研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗)接受克唑替尼治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解;中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79%的客观反应率;中位缓解持续时间为41.9周。

　　克唑替尼最常见不良反应(≥25%)为视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲乏，食欲减退，上呼吸道感染，眩晕，和神经病变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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