RET融合，也称为RET基因重排，与RET突变的不同之处在于基因没有改变。相反，该基因的DNA与一个不同的基因融合，该基因激活一种酶，该酶向细胞发送连续信号，使其快速生长。细胞的这种异常生长会发展成肿瘤。
RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，因此获名转染重排基因。RET融合是一种泛癌种的致病因素，可能导致多类癌症，其中主要包括非小细胞肺癌、甲状腺癌，此外，结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、唾液腺癌等也能检出一定比例的RET融合突变。作为新兴靶点，RET基因在近两年打破了治疗僵局，为晚期癌症患者的生存带来了更多的选择和希望。
作为高选择性RET抑制剂，塞尔帕替尼和普拉替尼分别在2019年5月和9月获得FDA首次批准上市。两者并未进行过头对头研究，但是经过近年来披露的数据来看，两者的适应症有很大程度上的重叠，安全性方面，普拉替尼和塞尔帕替尼也展现了相似的不良反应，塞尔帕替尼略占优势（ALT/AST），在因不良反应导致的停药方面，塞尔帕替尼显著更优（1.5%vs 10.8%）。
塞尔帕替尼治疗RET实体瘤的临床试验一项多中心、开放标签、多队列临床试验，评价在局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤患者中塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。
研究入组了41名RET融合阳性的各类实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、结直肠癌、唾液腺癌和肉瘤等16类癌症。这些患者都是经过了二线及以上治疗方案失败的临床难治型患者。客观缓解率44%。
塞尔帕替尼常见的副作用手臂、腿、手和脚肿胀（水肿）、腹泻、疲倦、口干、高血压、胃区（腹部）疼痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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