伊立替康脂质体是一种化疗药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ,对多种肿瘤具有很好的疗效。伊立替康脂质体与5-氟尿嘧啶/亚叶酸(5-FU/LV)的组合已经在美国和欧洲被批准,用于治疗基于吉西他滨疗法治疗后病情恶化的转移性胰腺癌患者。FDA授予了伊立替康脂质体注射液优先审评及孤儿药资格。伊立替康脂质体是一款改良型创新药,脂质体作为一类新型制剂的药物载体,具有保护内酯环的活性结构作用、被动靶向性和缓慢释放药物特点。已完成的Ia和Ib期临床研究显示,伊立替康脂质体较其普通制剂的抗肿瘤作用提高,且毒性反应降低。
伊立替康脂质体是一种对肿瘤具有靶向作用的纳米制剂,拥有自主知识产权。临床前研究中发现,与市售伊立替康注射液比较,在结肠癌上的疗效提高3倍以上,在胰腺癌和耐药肿瘤上的疗效提高6倍以上;在耐药细胞MCF7/ADR上,伊立替康复合脂质体对P-gp表达有明显下调,显著增加肿瘤细胞凋亡,使伊立替康的IC50降低88.4倍,并持续发挥作用;与普通伊立替康脂质体比较,在耐药肿瘤MCF7/ADR上的疗效提高4倍以上;毒副作用(腹泻、骨髓抑制等)也明显下降。因此,伊立替康脂质体优效性显著,并具有良好的药代动力学性质及安全性,有望开发成为结直肠癌、胰腺癌及耐药肿瘤的更有效治疗药物。
伊立替康脂质体常见的不良反应(≥20%):腹泻,疲劳/虚弱,呕吐,恶心,食欲减退,口腔炎和发热。
伊立替康脂质体常见的实验室异常(≥3%3级或4级)是淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!