布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。布吉他滨(布加替尼)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制住患者体内的肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布吉他滨(布加替尼)均彰显了良好的抑制效果。
一项名为ALTA-1L研究结果验证了布吉他滨(布加替尼)良好的治疗效果。该项试验结果显示:BIRC评估的布吉他滨(布加替尼)组患者的中位无进展生存时间(PFS)为24.0个月,克唑替尼组为11.0个月;布吉他滨(布加替尼)组的客观缓解率(ORR)为71%,克唑替尼组为60%。而研究者评估的布吉他滨(布加替尼)组中位无进展生存时间(PFS)为29.4个月,克唑替尼为9.2个月。
在一项临床实验中,对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼治疗的患者脑部病灶应答为45%,艾乐替尼治疗的患者脑部病灶应答为64%。而服用标准剂量的布吉他滨(布加替尼)治疗的患者脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间(PFS)达到18.4个月。通过以上试验结果可知,布吉他滨(布加替尼)治疗非小细胞肺癌(NSCLC)效果显著,该药品能延长患者的无进展生存期,减轻患者的痛苦,它对患者的病情能产生积极作用。
布加替尼用法与用量:
1、口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;
2、若无严重副作用或不耐受,7日后剂量调整为每日180mg,每日一次。
3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按每次90mg、每日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。
4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。
5、治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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