类风湿关节炎影响了全球约2370万人，是一种炎症性慢性疾病。在发达国家中，成年人发病率在0.5到1之间，中年发病率最高，女性发病率是男性的2.5倍。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清，但可能受遗传和环境因素的综合影响，导致身体的免疫系统攻击关节，引发疾病。乌帕替尼(upadacitinib)是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。然而，第一代药物缺乏亚型选择性，导致药物的剂量依赖性副作用。

　　乌帕替尼(upadacitinib)是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂，已在多种炎症性疾病的病理生理治疗过程中发挥了关键作用，特别是用于治疗对甲氨蝶呤效果不佳或无法耐受的中度至重度类风湿性关节炎成人患者。在2019年8月，乌帕替尼已在美国获批治疗类风湿关节炎，还正在研究的乌帕替尼可治疗的适应症有：特应性皮炎、银屑病关节炎、中轴型脊柱关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎等。在欧盟，乌帕替尼已被批准治疗风湿性关节炎、活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎这三个适应症。

　　在一项临床研究中，患者将被分别分配到服用乌帕替尼(upadacitinib)和甲氨蝶呤、服用阿达木单抗(adalimumab)和甲氨蝶呤组，研究将评估12周时类风湿性关节炎患者的体征和症状改善程度。结果显示，与服用阿达木单抗和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼和甲氨蝶呤能帮助更多患者实现类风湿性关节炎症状的改善，分别为29%和45%的症状缓解。此外，在一项评估有或者没有甲氨蝶呤的临床研究中，乌帕替尼在帮助患者症状缓解上获得了较好的成绩。结果显示，在第12周时，服用乌帕替尼进行治疗的患者有超过71%都改善了疼痛、肿胀、僵硬等症状，服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者仅有36%得到改善。同时，和服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼进行治疗的患者类风湿性关节炎症状改善了20%。服用乌帕替尼进行治疗不仅能显著减少部分患者的疲劳，在12或14周时和服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼还能改善患者的身体机能，这是通过执行日常活动的能力来检测的。此外，专家还发现，在6个月时，与服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼有助于进一步阻止患者的关节损伤。

　　服用乌帕替尼(upadacitinib)和可能会引起的副作用有：鼻塞或流鼻涕、恶心。有些副作用可能很严重。比如：皮肤或眼睛发黄、食欲不振、尿液发黑或大便呈粘土色气短、疲劳或皮肤苍白等。此外，乌帕替尼(upadacitinib)和可能会导致血液胆固醇水平升高。建议服药期间监测胆固醇水平。

　　乌帕替尼的安全性

　　激酶抑制剂，15和30毫克，每天一次

　　在活跃的患者中暴露长达3年，银屑病性关节炎(PsA)患者先前对C 1非生物或生物疾病修饰抗类药物有quate反应或不耐受。

　　方法:对安全数据进行汇总分析

　　从两个随机的安慰剂对照阶段试验。两项试验均评估了15 mg乌帕替尼(upadacitinib)，每天一次30毫克，一项试验也评估每隔一周服用40毫克的阿达木单抗。

　　乌帕替尼(upadacitinib)还可能会引起其他副作用，这些都因人而异，但是不论发生什么副作用都要及时联系主治医生咨询处理。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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