波生坦/全可利(BOSENTAN),作为一种口服活性内皮素拮抗剂,已在肺动脉高压(PAH)的治疗中展现出显著疗效。
一、药品信息
波生坦化学名称为4-叔丁基-N-[6-(2-羟基-乙氧基)-5-(2-甲基-苯氧基)-[2,2’]二嘧啶-4-基]苯璜酰胺-水化合物,分子式为C27H29N5O6S·H2O,分子量为569.64。该药品已被美国食药监局批准用于治疗肺动脉高压患者,是内皮素受体拮抗剂中的佼佼者。
二、适应症
波生坦主要用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压患者,包括特发性或遗传性肺动脉高压,以及与结缔组织病相关或与左向右分流先天性心脏病相关的肺动脉高压。它通过特异性地阻断内皮素受体,干扰内皮素的生物学信号传导,进而扩张肺动脉血管和降低肺血管阻力,从而改善患者的运动能力和减少临床恶化。
三、用法用量
波生坦的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量125mg,一天2次。该药品可在进食前或后,早、晚服用。对于肾功能受损的患者,不需作剂量调整。然而,对于中度和重度肝脏损害患者,严禁使用本品。轻度肝损伤患者不需调整剂量,但应慎用。
四、临床研究数据
在多项临床研究中,波生坦已展现出显著的疗效。例如,在一项安慰剂对照研究中,165名肺动脉高压病人每日接受本品250mg或500mg治疗,以及667名肺动脉高压或其它症状病人进行的安慰剂对照和开放研究中,均获得了本品的安全性数据。剂量高达给予肺动脉高压推荐剂量的8倍,治疗期为1天到4.1年。在推荐的维持剂量125mg、b.i.d.下,本品治疗的肺动脉高压病人中,发生率超过1%的不良事件得到了详细记录和分析。
此外,波生坦在治疗小儿先天性的心脏病方面也显示出良好效果。它可以提高患儿的运动耐量,改善患儿的预后,以及提高生活质量。在硬皮病患者中,波生坦也被用于减少指端溃疡的发生率和促进溃疡愈合。
五、不良反应
波生坦在治疗过程中可能会引起一些不良反应。最常见的不良反应包括头痛、潮红、肝功能异常、贫血和腿水肿等。此外,该药品还可能导致转氨酶升高,因此治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。如果发现转氨酶水平持续升高,应根据具体情况调整剂量或停药。
值得注意的是,波生坦可能会引起体液潴留症状,如体重增加、血红蛋白浓度降低和腿水肿发生率增加等。因此,建议在治疗过程中监测病人的体液潴留症状,并在出现体液潴留时采用利尿剂治疗或增加正在使用的利尿剂剂量。
六、注意事项
1.波生坦只能由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。
2.在使用本品前,应详细询问患者的过敏史和用药史,以避免潜在的过敏反应和药物相互作用。
3.治疗期间应定期进行肝功能和血液检测,以及时发现和处理不良反应。
4.对于孕妇和哺乳期妇女,应权衡利弊后决定是否使用本品。目前尚无本品对孕妇和哺乳期妇女影响的充分研究数据。
5.儿童用药的安全性和有效性尚未确定,因此应在医生的指导下谨慎使用。
综上所述,波生坦/全可利作为一种针对肺动脉高压的有效药物,在扩张肺动脉、改善症状和提高生活质量等方面发挥着重要作用。然而,在使用过程中也应注意其可能带来的不良反应和注意事项。患者应在医生的指导下合理使用本品,以获得最佳的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 波生坦 https://www.kangbixing.com/