在心血管疾病的防治中,血脂管理是关键环节。英克西兰作为新型降脂药物,为血脂异常患者带来了全新治疗选择。
英克西兰属于小干扰核糖核酸(siRNA)类药物,其降脂机制基于前沿的RNA干扰(RNAi)技术。人体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)主要由肝脏合成,而前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)对LDL-C代谢影响重大。PCSK9与肝细胞表面LDL受体结合,促使受体降解,减少肝脏对血液中LDL-C的摄取,导致LDL-C水平升高。英克西兰进入人体后,精准靶向肝脏细胞内编码PCSK9的信使核糖核酸(mRNA),通过RNAi机制将其特异性结合并降解,抑制PCSK9蛋白合成。PCSK9蛋白减少后,肝细胞表面LDL受体数量增加、功能增强,大量摄取血液中的LDL-C,从而显著降低血液中LDL-C水平。
英克西兰主要用于治疗成人原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性)以及混合型血脂异常。对于在饮食控制基础上,使用最大耐受剂量他汀类药物联合依折麦布等其他降脂药后,LDL-C水平仍不达标的患者,英克西兰效果显著。此外,纯合子型家族性高胆固醇血症患者,因遗传因素导致PCSK9过度表达或LDL受体功能缺陷,LDL-C水平极高,传统降脂治疗效果不佳,英克西兰为这类患者带来了希望。
英克西兰采用皮下注射给药,初始剂量300mg,第1天注射;3个月后注射第2次,剂量相同;此后每6个月注射一次,每次300mg。注射部位可选腹部、大腿或上臂皮下组织,需由专业医护人员操作。若错过注射,应尽快补注,后续注射时间相应调整。
治疗前,患者需全面检测血脂、肝肾功能,建立基线数据。治疗期间,定期监测血脂评估疗效。英克西兰总体安全性好,但部分患者注射部位可能出现轻至中度不良反应,如疼痛、红斑、瘙痒等,一般可自行缓解。目前,英克西兰在孕妇、哺乳期妇女及儿童中的安全性和有效性数据不足,需谨慎使用。同时,患者用药期间若正在服用其他药物,应告知医生,避免药物相互作用影响治疗效果或引发不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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