胍法辛(Guanfacine),作为一种在医药领域具有独特地位的药物,已在多种疾病的治疗中展现出一定的效果。它最初作为抗高血压药被开发,随后在其他病症的治疗上也得到了应用和研究。
从药理学分类来看,胍法辛属于中枢作用的肾上腺素α₂受体激动剂。其作用机制较为复杂,主要是通过直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α₂受体,使抑制性神经元激动,进而减少中枢交感神经冲动传出,达到抑制外周交感神经活动的效果。此外,胍法辛还能激动外周交感神经突触前膜α₂受体,增强负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,最终降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,实现降低血压的目的。在长期治疗过程中,心输出量会趋于正常,而周围血管阻力则持续降低。虽然使用胍法辛的患者大部分会出现心率减慢的情况,但药物对血液动力学整体无明显影响。
在适应证方面,胍法辛最初获批用于治疗高血压,可单用或与其他药物(尤其利尿药)合用。随着研究的深入,它在其他疾病治疗上的潜力也逐渐被挖掘。目前,胍法辛已被批准用于治疗6至17岁儿童及青少年的注意力缺陷多动障碍(ADHD),无论是单药治疗还是作为兴奋剂药物的辅助治疗都有一定疗效。此外,它还被尝试用于治疗抽动障碍、焦虑症和创伤后压力综合征(PTSD)等,但这些应用多处于仿单标示外使用阶段。
在临床试验方面,针对胍法辛治疗ADHD的研究取得了不少成果。SPD503-316试验是一项重要的双盲、随机、安慰剂和活性对照的Ⅲ期剂量滴定研究。该研究纳入了337名6-17岁的ADHD患者,其中6-12岁儿童每天接受1-4mg胍法辛治疗,为期12周;13-17岁青少年每天服用1-7mg,持续15周。结果显示,胍法辛组在10-13周后ADHD评分下降24分,而阿托莫西汀组下降19分,安慰剂组仅下降15分,充分证明了胍法辛在治疗ADHD方面的显著疗效。另一项针对312名13-17岁青少年的研究(SPD503-312)也得出了类似结果,胍法辛组的ADHD评分在15周后下降25分,而安慰剂组下降19分。此外,2015年发表在《CNS Drugs》的一项研究表明,胍法辛缓释片治疗ADHD患儿8周后,无论何时给予治疗,均与ADHD儿童WFIRS-P功能障碍评分降低相关,在家庭、学习和学校、社会和冒险行为WFIRS-P域评分上都有明显改善。
在药物相互作用上,胍法辛与多种药物存在相互影响。例如,其他降压药可加强本品的降压作用,从而产生低血压;与乙醇,巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用;与β受体阻滞剂合用后停药,可增加胍法辛的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停胍法辛;与三环类抗抑郁药合用,会减弱胍法辛的降压作用,此时胍法辛须加量;与甾体类抗炎药合用,也会减弱胍法辛的降压作用;胍法辛与影响窦房结功能或房室(AV)传导的药物(如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂)一起使用时,因为可能产生相加作用(如心动过缓和AV传导阻滞),患者应慎用,或在医生指导下使用;本品禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂(如治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼等,治疗帕金森病药司立吉兰等)合用。
胍法辛作为一种具有多种作用的药物,在高血压、ADHD等疾病的治疗中有着重要的地位。然而,其复杂的作用机制、多样的不良反应以及特殊的药物相互作用等,都要求医生在使用时必须谨慎评估患者情况,权衡利弊,以确保用药的安全和有效。患者在使用过程中也应密切关注自身反应,如有不适及时与医生沟通。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:胍法辛/因图尼夫(Intuniv/Guanfacin)为神经调控与血压管理提供了新的有效选择
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