阿那白滞素是一种重组非糖基化人白介素-1受体拮抗剂，通过竞争性阻断白介素-1与其受体的结合，有效抑制炎症级联反应，用于治疗中至重度活动性类风湿关节炎、冷吡啉相关周期性综合征及白介素-1受体拮抗剂缺乏症，是自身炎症性疾病治疗领域的重要生物制剂。类风湿关节炎是一种以滑膜炎为特征的自身免疫病，冷吡啉相关周期性综合征则是一组遗传性自身炎症性疾病，两者均涉及白介素-1的过度活化。白介素-1是关键的促炎细胞因子，在炎症反应、组织损伤和发热中起核心作用。阿那白滞素作为天然白介素-1受体拮抗剂的复制品，其氨基酸序列与内源性拮抗剂相同，能高亲和力地结合白介素-1受体，阻止白介素-1α和β与受体结合，从而中断下游信号转导，抑制炎症介质的释放，缓解关节疼痛、肿胀及全身炎症症状。
阿那白滞素适用于治疗一种或多种改善病情药治疗无效的中至重度活动性类风湿关节炎，或与甲氨蝶呤联合用于治疗对单用本品或肿瘤坏死因子阻滞剂治疗无效的中至重度活动性类风湿关节炎患者；也用于冷吡啉相关周期性综合征和儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病。在类风湿关节炎治疗中，其起效时间通常为2至16周，逾期无效的患者不宜继续使用。该药为注射剂，需皮下注射给药，类风湿关节炎患者推荐剂量为每天100毫克，每天应在大约相同的时间用药；冷吡啉相关周期性综合征的新生儿推荐剂量为每公斤体重1至2毫克，最大剂量为每公斤体重8毫克。药物需在2至8℃环境下冷藏密闭保存，切勿冷冻及摇动。临床研究显示，阿那白滞素能显著改善类风湿关节炎患者的关节症状和功能，减少疾病活动度；在冷吡啉相关周期性综合征中，能有效控制发热、皮疹等周期性发作症状。
阿那白滞素的不良反应谱与免疫调节作用相关。最常见的是注射部位反应，表现为红斑、瘀血、瘙痒、疼痛和肿胀，通常为轻度一过性反应。其他常见不良反应包括鼻窦炎、头痛、疲乏、恶心、腹泻和腹痛。需特别警惕的是严重感染风险，由于阿那白滞素抑制了白介素-1介导的免疫反应，可能增加患者对感染的易感性，有报道脓毒症患者使用本品可能发生心搏骤停，因此活动性感染、中性粒细胞减少、免疫抑制或慢性感染患者应慎用。此外，可见白细胞总数、血小板和中性粒细胞计数轻度下降，嗜酸性粒细胞轻度升高，罕见报道一过性中性粒细胞减少。禁忌症包括对本品或大肠埃希菌提取蛋白过敏者、严重感染患者禁用。用药期间需注意，本品不得与活疫苗合用，且与肿瘤坏死因子抑制药合用可能增加严重感染和中性粒细胞减少的风险，不推荐联合使用。阿那白滞素通过精准靶向白介素-1信号通路，为传统治疗无效的自身炎症性疾病患者提供了新的治疗选择，其良好的安全性和明确的疗效使其成为风湿免疫科和儿科的重要治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿那白滞素(Anakinra/Kineret)通过拮抗受体机制抑制关键促炎因子
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