西诺氨酯（Cenobamate），是首个以选择性持续性钠电流（INaP）抑制联合非苯二氮䓬位点GABA-A受体正向变构调节为明确双重机制的第三代抗癫痫药物，2019年获FDA批准，2025年12月获中国NMPA批准上市。该药适用于成人局灶性癫痫发作，特别针对既往1-3种抗癫痫药物控制不佳的难治性患者。
关键Ⅲ期临床试验（研究1、研究2及亚洲C035研究）均显示显著疗效：在C035研究的中国人群中，400mg/日剂量组维持治疗期中位发作频率降幅达100%，无发作率59.6%，远高于安慰剂组的4.0%。多项网络荟萃分析一致显示其实现无发作的概率居同类药物前列。安全性方面，最常见不良反应为嗜睡、头晕、疲劳等中枢抑制表现，程度多为轻至中度。需特别警惕DRESS综合征（推荐滴定方案下发生率显著降低）、QT间期缩短（家族性短QT综合征为绝对禁忌）及自杀风险。药物相互作用较为复杂——西诺氨酯为CYP2B6抑制剂、CYP2C19和CYP3A4诱导剂，与苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、拉莫三嗪及口服避孕药等均存在有临床意义的相互作用，联合用药时需密切监测。给药方案强调缓慢滴定：从12.5mg/日起始，每2周递增一次，约10周达200mg/日目标维持剂量，最大可至400mg/日。禁用于重度肝功能不全、终末期肾衰竭及短QT综合征患者。
西诺氨酯的获批上市，为我国约640万活动性癫痫患者中的难治性群体带来了新的治疗选择。其以选择性持续性钠电流抑制和非苯二氮䓬位点GABA-A受体正向变构调节为特征的双重机制，为"降低兴奋+增强抑制"提供了不同于传统单机制药物的作用维度。在中国难治性局灶性癫痫患者中，400mg/日剂量组近60%的无发作率——这是在既往1-3种抗癫痫药物治疗失败的患者中取得的——代表了近三十年来该领域的重大进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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