斑秃的发病机制涉及自身反应性CD8+T细胞对毛囊的攻击。JAK-STAT依赖性细胞因子通过驱动自身反应性T细胞的增殖和活化导致斑秃，而巴瑞替尼是一种JAK抑制剂，通过在JAK点调节信号通路，阻断JAK1和JAK2活性，阻止STAT磷酸化和激活，抑制炎症的激活来治疗斑秃。巴瑞替尼是一种JAK抑制剂。JAK是一类非受体酪氨酸激酶家族，已知有JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四种类型。JAK通过传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能。在信号通路中，JAK通过磷酸化激活信号传导和转录激活因子，进而调节细胞内活性(包括基因表达)。JAK通过配对的方式传递细胞因子信号。在无细胞的分离酶实验中，相对于JAK3，巴瑞替尼对JAK1、JAK2和TYK2的抑制能力更强。在人体白细胞中，巴瑞替尼对JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2或JAK2/TYK2的抑制作用相当，但抑制特定JAK配对方式与治疗效果的相关性尚不清楚。
巴瑞替尼是一种口服JAK1和JAK2选择性抑制剂。在国内适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者。推荐剂量为每日一次2mg，对巴瑞替尼每日一次2 mg（3个月）或TNF抑制剂应答不佳的患者可使用每日一次4 mg剂量。24周期间，250名患者（37.5%）出现不良事件（AE），其中严重事件28例（4.2%）。两名患者（0.3%）死亡：一名死于肺炎、另一名死因不明。严重感染、带状疱疹和肝毒性的发生率分别为0.6%、1.0%和3.4%。无病例满足潜在Hy'slaw的实验室标准（谷丙转氨酶/谷草转氨酶≥3倍正常上限和总胆红素≥2倍正常上限）。恶性肿瘤1例（甲状腺癌）。未见报告静脉血栓栓塞（VTE）或主要心血管不良事件。
巴瑞替尼的疗效和安全性已在两项随机、双盲、含安慰剂对照的3期临床试验中得到评估。参加这些试验的患者基线时至少50%的头发脱落超过6个月。试验结果显示，接受治疗36周后，大约三分之一接受剂量为4 mg的巴瑞替尼治疗的患者达到头皮毛发覆盖面积超过80%。同时，约三分之一的患者达到眉毛或睫毛完全再生或者没有明显缺失的指标。在中国，巴瑞替尼于2019年7月获批上市，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。此外，根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，礼来正在中国开展3期临床，以评估巴瑞替尼在重度或极重度斑秃成人患者中的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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