成熟B细胞表达CD20抗原是治疗B细胞淋巴增生性疾病最有效的治疗靶点之一，利妥昔单抗（抗CD20单抗）在众多B细胞恶性肿瘤中均显示良好疗效，其作用机制包括直接杀伤、抗体介导的细胞毒效应（ADCC）和补体介导的细胞毒效应（CDC），在慢性淋巴细胞白血病（CLL）治疗史上，利妥昔单抗联合氟达拉滨和环磷酰胺化疗，可以提升完全缓解率并延长患者生存。
伊布替尼作为一种BTK抑制剂，BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白，这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此抑制BTK蛋白可以导致肿瘤细胞死亡。
FDA已经批准伊布替尼的适应症包括：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症,套细胞淋巴瘤,边缘区淋巴瘤,慢性移植物抗宿主病。
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