尽管前列腺癌患者经过雄激素剥夺治疗，症状明显缓解；但雄激素剥夺治疗并不能治愈前列腺癌，只能延缓疾病发展，延长生存时间，改善生活质量。当单独雄激素剥夺治疗不能发挥有效作用时，就意味着患者进入了去势抵抗阶段。去势抵抗也是前列腺癌致死的一个主要因素。
药物去势只针对来源于睾丸的雄激素，但肾上腺、肿瘤细胞本身也可以合成雄激素。因此，第一代抗雄药物应运而生，包括比卡鲁胺、恩杂鲁胺等药物，其作用机制是与雄激素受体结合，阻断雄激素与雄激素受体结合，从而阻断雄激素发挥作用。尽管有meta分析表明一代抗雄药物能提高5%的生存获益，但尚无充分的高级别证据表明其具有延缓患者生命的效果，也并未纳入指南。
最新结果表明，新一代内分泌药物醋酸阿比特龙，能够更有效地阻断来自肾上腺、肿瘤细胞的雄激素合成。该药物已经在国外获批，将可能作为治疗激素敏感期前列腺癌的一个方法引入国内。
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