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第三代EGFR-TKI奥希替尼(AZD9291)可以治疗肺癌T790突变

时间:2018-11-23 14:44 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  奥希替尼是由阿斯利康研发的靶向抗癌药物,于2015年11月13日被FDA批准用于EGFR-T790突变阳性非小细胞肺癌,属于第三代EGFR抑制剂。EGFR 突变是 非小细胞肺癌NSCLC 最常见的驱动基因,大约17%的NSCLC患者发生EGFR突变,中国等亚洲国家突变概率更是高达30%以上。根据作用靶点、结合位点、抑制机制以及临床耐药性表现,主要将EGFR-TKIs分为三代。

  第一代(可逆结合):吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,二代(共价不可逆结合):阿法替尼,三代(针对于一代T790M突变):奥希替尼。第一代靶向药物虽然疗效显著,但2/3的患者都会在使用药物1-2年出现抗药性,常见的是T790M突变。

奥希替尼

  奥希替尼能够靶向T790M突变,同时奥希替尼具有更好的选择性,对野生型的EGFR蛋白作用弱,毒副作用更小。而最为关键的是,它还对于脑转移有效。50%的NSCLC患者都会发生肿瘤脑转移,之前的EGFR抑制剂都不能有效通过血脑屏障,达到杀伤肿瘤的作用。

  市场方面,目前奥希替尼还没有存在竞争对手,进展最快的临床药物在疗效上也不如奥希替尼,再加上一代EGFR抑制剂专利到期的影响,一代EGFR的普及会带来更多T790M的突变患者,因此奥希替尼的市场潜力可谓是非常巨大。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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