索托拉西布 作为全球首个获批上市的口服KRAS G12C抑制剂，实现了针对“不可成药”靶点的重大突破，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为这部分特定人群带来了精准的靶向治疗希望。RAS基因...

　　长期以来，KRAS被视为“不可成药”靶点。作为RAS家族中最常突变的成员，KRAS在约25%的人类癌症中异常激活，尤其在胰腺癌（gt;90%）、结直肠癌（~40%）和非小细胞肺癌（NSCLC，~13%）中高发。其中，KRAS G12C突变（甘氨酸12位被半胱氨酸取代）占NSCLC中KR...

　　长期以来，KRAS基因突变被视为“不可成药”的经典代表。作为细胞内关键的信号转导分子，KRAS一旦发生特定点突变（如G12C），便会长期处于激活状态，持续驱动肿瘤细胞增殖、存活与转移。其中，KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌及部分胰腺癌中较为常...

　　在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，KRAS突变曾长期被视为“不可成药”的孤岛。这种高频突变（约占NSCLC的25%）通过持续激活下游MAPK信号通路，驱动肿瘤增殖与转移，但因KRAS蛋白表面光滑、缺乏可结合口袋，传统靶向药研发屡屡碰壁。直到索托...

　　 索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂，其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白的特定结构域上，从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象，有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导...

　　KRAS基因突变长期以来被视为非小细胞肺癌中难以靶向的驱动因素，其中G12C位点的变异在肺腺癌群体中有一定比例。该突变会使KRAS蛋白处于持续活化状态，促使下游促增殖与抗凋亡信号不断传导，传统化疗与多数靶向药难以对其直接干预。索托拉西布作为首个进...

　　 索托雷塞 作为一种首创的口服小分子药物，其核心突破在于成功靶向了曾被视为“不可成药”的KRAS G12C突变蛋白，该突变常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中，KRAS基因是细胞内关键的信号传导开关，其G12C突变会导致蛋白持续处于激活状态，驱动肿瘤细...

　　携带KRAS G12C突变的癌症患者，治疗选择有限，预后较差。KRAS基因突变长期以来被认为是“不可成药”的靶点，因为其蛋白结构的稳定性和与GTP的高亲和力使得传统药物难以有效干预。 　　那KRAS靶点是什么？ 　　KRAS基因编码的KRAS蛋白是细胞内信号传递的...

　　在部分非小细胞肺癌的深层动因中，KRAS G12C突变像在细胞里嵌入一只高速旋转的驱动齿轮，把生长信号牢牢卡在“开足马力”的状态。这种突变锁定了KRAS蛋白的GTP结合态，使下游MAPK、PI3K等通路持续轰鸣，推动癌细胞在肺内原发灶与脑、骨、肝等远处同步疾...

　　肺癌是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤，其中携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，以往的治疗选择有限。索托拉西布（商品名Lucisot，又名amg510）的问世，为这类患者带来了新的曙光。 　　 索托拉西布 治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌，关键...

　　肺癌严重威胁人类生命健康，其中KRAS G12C突变肺癌的治疗一直是医学难题。索托拉西布，又名索托雷塞，英文名为amg510、Lucisot、Sotorasib，为这类患者带来了新的曙光。 　　 索托拉西布 治疗KRAS G12C突变肺癌的关键在于其独特的作用机制。在正常细胞中...

　　肺癌严重威胁着人们的健康，尤其是KRAS G12C突变的肺癌，一直是治疗上的难题。索托拉西布（amg510、Sotorasib）的问世，给这类患者带来了新的曙光。 　　 索托拉西布 能够有效应对KRAS G12C突变肺癌，是基于它独特的作用机制。当KRAS基因发生G12C突变，K...

　　 索托拉西布 是一种口服的、不可逆的KRAS G12C抑制剂。KRAS基因在细胞生长、增殖和存活的信号传导中起着关键作用。当KRAS基因发生G12C突变时，KRAS蛋白处于持续激活状态，不断向细胞发出增殖信号，促使癌细胞疯狂生长和扩散。索托拉西布能够特异性地与突...

　　肺癌严重威胁人类健康，其中KRAS G12C突变的肺癌治疗一直是医学难题。索托拉西布的出现，为这类患者带来了全新的治疗希望。 　　 索托拉西布 是一种口服的小分子靶向药，专门针对KRAS G12C突变。KRAS基因在细胞信号传导通路中起着关键作用，正常情况下参...

　　肺癌严重威胁人类健康，其中携带KRAS G12C突变的肺癌患者治疗曾面临诸多困境。索托拉西布，又名索托雷塞（英文名Sotorasib，研发代号amg510，商品名Lucisot），为这类患者带来了新的曙光。 　　 索托拉西布 是全球首款针对KRAS G12C突变的不可逆选择性口...

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是全球最常见的肺癌类型，约占肺癌病例的85%。其中，约13%的肺腺癌患者携带KRAS G12C基因突变——这是一种特定的KRAS蛋白突变形式，导致KRAS蛋白持续激活，如同一个“失控的开关”，不断传递增殖信号，驱动肿瘤细胞的快速生长、侵...

　　肺癌一直是严重威胁人类健康的重大疾病，其中携带KRAS G12C突变的肺癌患者治疗面临诸多挑战。索托拉西布，又名索托雷塞（研发代号amg510，商品名Lucisot、Sotorasib），为这类患者带来了新的治疗希望。 　　 索托拉西布 是全球首个获批的针对KRAS G12C突...

　　在癌症治疗领域，KRAS基因突变一直是研究的重点与难点，而索托拉西布的出现，为携带KRAS G12C突变的癌症患者带来了新希望。 　　 索托拉西布 是一种特异性很强的小分子抑制剂。KRAS基因在细胞信号传导通路中扮演着关键角色，正常情况下，它参与调节细胞...

　　KRAS基因突变长期以来被认为是不可成药的靶点，直到索托拉西布的出现改变了这一局面。作为首个获批的KRAS G12C抑制剂，索托拉西布为携带该突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗选择，能够有效控制疾病进展，缓解呼吸道症状。 　　 索托拉西布...

　　当肺癌患者的KRAS基因发生G12C突变时，这个原本调控细胞生长的基因就像被卡住的开关，持续激活下游信号通路驱动肿瘤疯狂增殖。索托拉西布作为首个口服选择性KRAS G12C共价抑制剂，能够精准锁定突变蛋白的特定口袋，如同特制的分子锁般牢固阻断异常信号传...