在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，HER2（ERBB2）外显子20插入突变长期被视为一个“难以成药”的靶点。尽管该突变驱动肿瘤生长，但传统抗HER2药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）及多数泛HER酪氨酸激酶抑制剂在此类肺癌中疗效有限，患者长期依赖化疗，预后不佳。...

　　 Inluriyo 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，其上市为激素受体阳性晚期乳腺癌的治疗带来了新的突破。该药物通过特异性地与雌激素受体结合，诱导其降解，从而阻断雌激素信号通路的异常激活。Inluriyo主要适用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的激素...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图上，针对常见驱动基因如EGFR、ALK的靶向药已屡见不鲜。然而，有一个靶点却因其独特的结构，长期让药物开发者束手无策——那就是HER2 exon20插入突变。 宗格替尼 的诞生，正是为了攻克这一“不可成药”的难题。它并非对已有...

　　在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,HER2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以...

　　 莫博替尼 作为一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，为这类传统上对表皮生长因子受体靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合表皮生长因子受体激酶结构域，有效克服...

　　 莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的...

　　波齐替尼（Poziotinib，又名波奇替尼）是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过精准结合HER2 exon20插入突变蛋白的独特构象，为携带这一罕见驱动突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供口服靶向干预选项。在NSCLC的HER2突变中，exon20插入突变占...

　　 莫妥珠单抗 （Mosunetuzumab-axgb，商品名Lunsumio）是一种靶向CD20与CD3的双特异性抗体，2022年获FDA批准用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（包括抗CD20单克隆抗体和烷化剂）的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。在滤泡性淋巴瘤的治疗中，约...

　　非小细胞肺癌的驱动基因靶向治疗中，EGFR exon20插入突变曾因蛋白结构特殊、传统EGFR抑制剂难以有效结合，长期处于治疗盲区。这类突变占NSCLC的百分之二至三，患者对传统EGFR TKI（如吉非替尼）响应率不足百分之十，化疗缓解率亦仅约百分之二十，中位无...

　　 莫博替尼 是一种口服给药的强效选择性表皮生长因子受体外显子20插入突变抑制剂，其获批用于治疗携带该特定突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，标志着肺癌靶向治疗在克服罕见耐药突变方面取得了重要突破。该药物通过不可逆地结合表皮生长因子受体...

　　在肺癌的精准治疗版图中，HER2 exon20插入突变曾是一块难啃的“硬骨头”。这个仅占非小细胞肺癌1%至3%的罕见驱动突变，因蛋白结构特殊、传统HER2靶向药（如曲妥珠单抗）难以结合，长期处于“无药可用”的境地——患者只能依赖化疗，缓解率低且生存期短。...

　　 Inluriyo （通用名Imlunestrant）的登场，为雌激素受体阳性乳腺癌的后线治疗带来了剂型与机制的双重革新。长期以来，内分泌耐药后的ER+乳腺癌患者依赖注射用SERD（如氟维司群）或化疗，前者需肌肉注射且生物利用度受限，后者毒性显著。Inluriyo作为首个...

　　作为一种首创的、具有超长半衰期的HIV-1衣壳抑制剂，来那帕韦钠在治疗多重耐药HIV-1感染的成人患者中展现了革命性的治疗潜力，为这类传统治疗方案已宣告无效的患者提供了新的治疗选择。该药物通过干扰HIV-1衣壳蛋白的组装和拆卸，阻断了病毒复制周期中的...

　　作为一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，波齐替尼在治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌患者中扮演了关键角色，为这类对传统EGFR-TKI原发耐药的难治性亚型患者提供了新的治疗选择。该药物通过其丙烯酰胺结构与EGFR、HER2和HER4受体的催化域...

　　在非小细胞肺癌的EGFR突变谱系中，外显子20插入突变曾长期是一个令人棘手的“例外”。它对传统的一、二、三代EGFR-TKI药物反应不佳，患者预后显著差于常见EGFR敏感突变患者，临床治疗选择极为有限。 莫博塞替尼 （商品名安卫力/Exkivity）的获批，正是为...

　　 莫博塞替尼 （Mobocertinib）作为一种口服EGFR抑制剂，在EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，其通过选择性抑制EGFR外显子20插入突变蛋白的激酶活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为这类传统EGFR-TKI疗效不佳的患者提供...

　　宗格替尼是一种口服的小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中，EGFR激酶的构象发生改变，导致传统EGFR-TKI...

　　在EGFR突变肺癌的靶向治疗版图上，19号外显子缺失和21号L858R点突变是两大“常见领地”，已有数代高效药物在此建功立业。然而，EGFR外显子20插入突变却如同版图边缘一块顽固的“飞地”，其独特的蛋白构象使肿瘤细胞对所有传统EGFR-TKI药物先天耐药，患者...

　　在肺癌靶向治疗已取得辉煌成就的今天，EGFR常见突变患者拥有了众多高效药物，然而，EGFR外显子20插入突变（EGFR ex20ins）却曾长期徘徊于这扇“幸运之门”外。这类突变因其特殊的蛋白构象，使得对传统第一至第三代EGFR-TKI药物天然耐药，患者预后极差，...

　　作为一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，莫博替尼被批准用于治疗既往接受过含铂化疗的EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其应用核心在于通过不可逆地结合EGFR外显子20插入突变蛋白的ATP结合位点，阻断下游MAPK和PI3K/AKT信号通路...