奥氟格列隆是一种口服小分子GLP-1受体激动剂。其分子式为C₄₈H₄₈F₂N₁₀O₅，分子量约为882.97，CAS号为2212020-52-3。作为口服非肽类小分子GLP-1受体激动剂，奥氟格列隆通过选择性激活GLP-1受体，发挥多重作用：葡萄糖依赖性促胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空及抑制食欲，从而实现降糖与减重。其小分子结构使其口服生物利用度达3%-5%，半衰期约29-49小时，可实现每日一次口服，不受进食影响，也无需冷藏，极大提升了患者依从性。

　　奥氟格列隆已顺利完成7项III期临床研究，覆盖2型糖尿病、肥胖/超重及合并人群。降糖效果：在ACHIEVE-3研究中，36mg剂量组治疗52周，糖化血红蛋白（HbA1c）平均降低2.2%。减重效果：在ATTAIN-2研究中，肥胖合并2型糖尿病患者使用36mg剂量治疗72周，平均体重下降10.4kg（10.5%）；在ACHIEVE-3研究中，36mg组平均减重9.2%。其安全性特征与其他GLP-1RA药物一致，最常见的不良反应为轻中度胃肠道反应（如恶心、腹泻），多随剂量滴定在4-8周内缓解。单独使用时低血糖风险极低（<3%），与二甲双胍等联用风险无显著增加。

　　在3期临床试验中，奥氟格列隆展现了优于口服司美格鲁肽的疗效：高剂量组可使2型糖尿病患者HbA1c平均降低2.2%（口服司美格鲁肽为1.4%），肥胖/超重患者平均减重9.2%（约9kg，口服司美格鲁肽为5.3%）。其常见不良反应与其他GLP-1类药物相似，主要为胃肠道反应（恶心、腹泻等），通常为轻度且随用药时间延长可缓解。Orforglipron最新拓展了外周动脉疾病（PDA）适应症，在治疗中展现出改善血管内皮功能、减轻炎症及动脉粥样硬化负担的潜力。目前该药全球上市进度稳步推进，鉴于当前PAD治疗以抗血小板和症状管理为主，该药物有望填补通过代谢途径干预改善疾病预后的空白，为患者提供兼具代谢调控与血管保护作用的新型口服治疗方案。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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