大约一半的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者在接受基于芳香酶抑制剂的内分泌治疗一线治疗后会出现ESR1突变，而这种改变可能会导致治疗耐药。2025年，礼来公司研发的口服雌激素受体降解剂Inluriyo在美国获得了上市许可，该药是一种针对ER+、HER2-、ESR1突变的转移性乳腺癌的靶向治疗。在支持批准Inluriyo的3期EMBER-3试验中发现，与芳香酶抑制剂‘依西美坦’或注射剂雌激素受体降解剂‘氟维司群’的内分泌治疗相比，该药物可将疾病进展或死亡的风险降低38%。该药物的益处仅限于ESR1突变人群，在包括没有ESR1突变的患者在内的所有人群中，无进展生存期虽然降低了13%，但并不显著。

　　Inluriyo™是一种雌激素受体拮抗剂，适用于：治疗至少接受过一线内分泌治疗后病情进展的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　Inluriyo剂量和给药:根据ESR1基因突变情况选择患者进行治疗。推荐剂量为每日一次口服400mg，空腹服用。中度或重度肝功能损害患者应减少剂量。可能需要调整剂量。

　　Inluriyo剂型和强度:片剂：每片含200mg imlunestrant。

　　Inluriyo禁忌症:暂无相关临床报告。

　　Inluriyo警告和注意事项:胚胎-胎儿毒性：Inluriyo可能对胎儿造成伤害。请告知胎儿潜在风险并采取有效的避孕措施。

　　Inluriyo不良反应:最常见（发生率≥10%）的不良反应，包括实验室检查异常，有：血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞减少、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。

　　Inluriyo药物相互作用:强效CYP3A抑制剂：避免与Inluriyo同时使用。如果无法避免同时使用，请降低Inluriyo的剂量。强效CYP3A诱导剂：避免与Inluriyo同时使用。如果无法避免同时使用，请增加Inluriyo的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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