阿达格拉西布 被批准用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其应用核心是通过不可逆地结合KRAS G12C蛋白的GDP结合状态，锁定其非活性构象，从而阻断下游MAPK信号通路的激活，抑制肿瘤细胞增殖和存...

　　KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中被识别为关键驱动变异，但其长期被视为“不可成药”靶点。阿达格拉西布的临床应用，通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的Switch-II口袋，将蛋白锁定在非活性状态，为携带该突变的晚期实体瘤患者提供了首...

　　在肿瘤靶向治疗的发展史上，KRAS基因曾被长期视为不可成药的靶点。这一困境在2021年迎来转机， 阿达格拉西布 （adagrasib）通过独特的分子设计实现了对KRAS G12C突变蛋白的高效抑制，为晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性的治疗选择。其成功不仅解决了数...

　　 阿达格拉西布 （Adagrasib）是一种针对KRAS G12C突变、具有高度特异性且强效的口服小分子抑制剂，是继索托拉西布（Sotorasib）后的第二个KRAS G12C突变靶向药，原研企业为美国Mirati Therapeutics。2022年12月12日，阿达格拉西布片获FDA批准上市，商品...

　　KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，肿瘤细胞因KRAS蛋白的持续异常激活（如同被卡住的“生长开关”一直处于“开”的状态），导致细胞增殖失控、转移风险高（常见转移至脑、肝等部位），且对传统化疗（如培美曲塞）和免疫治疗（如PD-1抑制剂...