阿达格拉西布（Adagrasib，代号MRTX849）是一款口服、高选择性的KRAS G12C共价抑制剂，其核心优势在于“精准锁定+持久抑制”的作用机制。它能特异性结合KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基，将KRAS蛋白不可逆地锁定在无活性状态，从而阻断下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与转移，实现“精准打击”肿瘤细胞的效果。与同类KRAS G12C抑制剂相比，阿达格拉西布具有更长的半衰期（约24小时），能在体内维持稳定的药物浓度，持续抑制肿瘤生长；同时其穿透血脑屏障的能力较强，对合并脑转移的KRAS G12C突变肺癌患者也能发挥疗效，这一特性填补了脑转移患者治疗的空白，成为其差异化竞争的核心亮点。

　　阿达格拉西布目前已获美国FDA批准用于治疗既往接受过至少一线全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，在我国也已进入临床试验阶段，不久后或将惠及国内患者。以下实用用药指南，帮你理清核心要点。

　　1.适用人群与禁忌

　　适用人群：成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，经检测确认存在KRAS G12C突变，且既往接受过至少一线全身治疗（化疗、免疫治疗等）后疾病进展。未来随着临床试验的推进，其适用人群可能扩展至初治患者及其他KRAS G12C突变实体瘤（如结直肠癌）患者。

　　禁忌人群：已知对阿达格拉西布或药物成分过敏者禁用；孕妇、哺乳期女性禁用，因其对胎儿及婴儿的安全性数据不足；严重肝肾功能不全患者需谨慎使用，需根据肝肾功能水平调整剂量。

　　2.剂量与给药方式

　　推荐剂量为每日两次，每次600mg，口服给药，可与食物同服或空腹服用，需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。若出现不良反应，可根据不良反应严重程度调整剂量，如降至每日两次400mg，必要时暂停用药，待症状缓解后恢复给药。用药期间需避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）、强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）同服，以免影响药物代谢，导致血药浓度异常升高或降低，影响疗效或增加不良反应风险。

　　3.用药监测与注意事项

　　①定期监测心电图（每4-6周一次），评估QT间期，若QT间期延长超过正常范围，需及时调整剂量或停药；②每月监测肝肾功能，包括转氨酶、胆红素、肌酐等指标，出现肝肾功能损伤时及时干预；③出现严重腹泻、呕吐时，需及时补充水分和电解质，避免脱水，必要时使用止泻、止吐药物；④用药期间若出现呼吸困难、胸痛、头晕等症状，需立即就医，排除严重不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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