在肿瘤精准治疗时代，RET基因异常曾是一类难治靶点。 塞普替尼 为RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌以及RET突变阳性甲状腺髓样癌患者带来了真正意义上的靶向治疗选择。RET（Rearranged during Transfection）是一种受体酪氨酸激酶，正常情况...

　　 美法仑 (lor='red'>melor='red'>lphalan，马法兰)是一种烷化剂类抗肿瘤药物，广泛应用于多种肿瘤治疗以及干细胞移植，并且在多发性骨髓瘤的治疗中被认为是首选药物。此外，对于需要进行干细胞移植的患者，美法仑也被广泛用于准备患者体内的骨髓。美法仑通过烷基化化学改变DN...

　　 马法兰 为溶肉瘤素的左旋体，较消旋体溶内瘤素作用强。马法兰可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉...

　　 塞普替尼 是一种抗癌药物，适用于因RET基因发生特定改变而导致产生异常RET蛋白的癌症患者。可用于治疗：1、成人晚期非小细胞肺癌(NSClC)，且患者既往未接受过RET抑制剂治疗;2、2岁及以上患者的晚期甲状腺癌，且放射性碘(一种可被甲状腺摄取并导致甲状腺...

　　RET（Rearranged during Transfection）是一种受体酪氨酸激酶（Receptor Tyrosine Kinase），在正常情况下参与肾脏、神经和神经内分泌组织的胚胎发育。当RET基因与其他基因（如KIF5B、CCDC6、NCOA4等）发生融合时，会导致RET激酶的异常持续激活，驱动肿...

　　在肺癌各类基因突变中，RET融合相对罕见，在非小细胞肺癌中突变占比仅1%~2%，多见于无吸烟史的肺腺癌人群。从临床特征来看，这类肺癌恶性程度偏高，癌细胞极易穿透血脑屏障，脑转移发生率远高于普通肺癌，这也是RET融合肺癌治疗难度大、预后差的关键原因...

　　塞普替尼是一种高选择性、强效且具有脑渗透性的RET抑制剂，已获批用于RET融合阳性（RET+）晚期/转移性非小细胞肺癌（NSClC）。然而，针对IB-III期RET+NSClC患者尚未开展RET靶向治疗的研究，这类患者在完成根治性治疗后复发率仍较高，且目前尚无获批的辅...

　　 马法兰 在体内被代谢为一种活性化合物，这种活性化合物能够与DNA分子中的特定结构发生化学反应。具体来说，马法兰能够与DNA分子中的亮氨酸残基或其他关键结构发生交联，形成DNA-DNA交联或DNA-蛋白质交联加合物。这种交联加合物会干扰DNA的正常结构和功...

　　 塞普替尼 作为ATP竞争性小分子抑制剂，核心优势在于其高度选择性——能够特异性结合RET激酶活性位点，阻断因基因融合或突变导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与多靶点抑制剂相比，塞普替尼对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响，显著...

　　 塞尔帕替尼 (Selor='red'>lpercatinib）是一种高选择性RET激酶抑制剂，由美国礼来公司研发，用于治疗RET基因异常驱动的癌症。它通过精准阻断RET融合或突变引起的异常信号传导，抑制肿瘤细胞生长与扩散，是全球首个针对RET通路的高特异性口服抑制剂。塞尔帕替尼为...

　　 塞尔帕替尼 （Selor='red'>lpercatinib）是一种高选择性的RET激酶抑制剂，该药物通过选择性抑制RET受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号通路。塞尔帕替尼于2020年5月获得美国FDA批准，并于2023年3月在中国正式商业化落地。RET基因异常是多种肿瘤的...

　　塞尔帕替尼是一种针对RET基因重排相关肿瘤的精准靶向药，其设计堪称“靶向治疗的典范”，核心优势体现在两点：1.精准锁敌，副作用大幅降低与早期“广撒网”的多激酶抑制剂不同，塞尔帕替尼对RET靶点的选择性是前者的100倍以上。它通过优化分子结构，能精...

　　在恶性肿瘤精准治疗时代，基因突变检测已经成为肿瘤诊疗的核心关键。RET基因重排、突变属于临床少见但极具治疗价值的“钻石突变”，这类基因异常多发于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等实体肿瘤。RET基因异常会持续驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移，且传统...

　　在癌症化疗的壮阔史册上，美法仑（lor='red'>melor='red'>lphalan）是一个难以被忽视的名字。它既没有芥子气那般在战场上血债累累的恶名，也远不如环磷酰胺那样家喻户晓，但它却在人类与多发性骨髓瘤的百年抗争中，牢牢占据了“治疗基石”的地位，且已逾半个世纪。它的诞生，...

　　 塞普替尼 为硬胶囊制剂，药品外观为透明胶囊，内部含有白色粉末，药剂辨识度高。该药物属于高级处方抗肿瘤药，必须由具备肿瘤治疗经验的专业医师开具处方，医师会结合患者体重、癌种、身体耐受度制定个性化给药方案，患者严禁私自调整剂量、停药、加服...

　　在恶性肿瘤精准治疗时代，基因突变检测已经成为肿瘤诊疗的核心关键。RET基因重排、突变属于临床少见但极具治疗价值的“钻石突变”，这类基因异常多发于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等实体肿瘤。RET基因异常会持续驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移，且传统...

　　 塞普替尼 （Selor='red'>lpercatinib）是一种高选择性RET激酶抑制剂，已获批用于治疗携带RET基因融合或突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSClC），其通过精准抑制异常激活的RET蛋白，阻断肿瘤生长信号通路。然而，塞普替尼在早期NSClC中的治疗效果和安全性尚不清...

　　马法兰为氮芥类双功能烷化剂，其分子中的双胺基团在生理条件下经分子内环化形成高活性的乙撑亚胺离子，进而与DNA鸟嘌呤碱基N7位点发生共价结合，形成DNA链间及链内交联，阻断DNA复制与转录，最终诱导肿瘤细胞凋亡。该药可经l型氨基酸转运体主动进入细胞...

　　 马法兰 是一种氮芥类双功能烷化剂，化学分子式为CHClNO，分子量为305.20，在药品中以盐酸盐的形式存在，即CHClNO·HCl。目前该药已有口服片剂（2 lor='red'>mg或5 lor='red'>mg）及注射用冻干粉（50 lor='red'>mg/瓶）两种剂型上市。其水中溶解度低（1 lor='red'>mg/lor='red'>ml），易溶于丙二醇及稀无机...

　　对于驱动基因阳性的NSClC患者，免疫治疗疗效有限，而靶向治疗在辅助治疗中展现出显著优势——奥希替尼和阿来替尼已分别获批用于EGFR突变和AlK融合阳性早期NSClC的辅助治疗，但占NSClC患者1%至2%的RET融合阳性亚型，此前尚无获批的辅助靶向治疗方案。 塞...