美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Alpelisib 阿培利司 片剂联合内分泌疗法氟维司群，用于携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、接受内分泌治疗方案期间或之后进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性和男...
乳腺癌已超过肺癌成为全球第一大癌，其中约60%为HR+/HER2-乳腺癌。约4%-6%的乳腺癌患者初诊即晚期，而早期患者即使接受标准辅助治疗，仍有30%-40%会进展为晚期。相比早期乳腺癌近100%的5年生存率，晚期仅22%。 晚期乳腺癌的治疗目标有别于早期，主要...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是，肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中，HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行 阿培利司 （PIK3CA抑制剂）、曲妥珠单抗（H...
乳腺癌一直是女性健康巨大威胁之一，近年来，随着医疗科技的进步，晚期乳腺癌的治疗与其他疾病一样，更多的治疗选择带来的是更好的治疗效果。 CDK4/6一直是各大企业争相布局的热门靶点，在全球范围内，已有三款CDK4/6抑制剂获批，除了辉瑞的爱博新/哌柏...
阿博利布 是一种选择性的PI3K抑制剂，全球性III期临床研究——SOLAR-1研究在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情出现进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者中开展，评估了阿博利布与氟维司群联合...
编码磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的p110α亚基的PIK3CA基因突变存在于28%-46%的HR+/HER2-晚期期乳腺癌(ABC)中，其与化疗耐药和不良预后相关（SAFIR-02研究中总生存期(OS)缩短，突变人群为19.6个月，而无PIK3CA突变的患者为23.5个月）。阿培利司是一种口服选择性P...
抗癌药 阿培利司 （alpelisib）已在加拿大批准上市，阿培利司联合氟维司群（fulvestrant）适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚...
阿培利司 (Piqray)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，...
2019年5月，诺华（Novartis）的 阿培利司 alpelisib（BYL719，商品名Piqray）获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿培利司打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分...
阿博利布 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 美国FDA已批准 阿博利布 （alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗P...
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