奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi，全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”。人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致...
奥拉帕尼 是PARP酶抑制剂，它的靶点不是大家认为的PARP，而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此，患者如果检测出BRCA突变，就可使用PARP抑制剂。DNA的修复系统有2种，单链修复以及双链修复，而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因...
奥拉帕尼 (Parib)是多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。奥拉帕尼对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。奥拉帕尼浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)...
奥拉帕尼 作为单一药物治疗,适用于有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA的晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗药治疗过的患者。 奥拉帕尼为白色、不透明硬胶囊剂,每粒含50 mg。推荐剂量为400mg(8粒),2次/日,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。奥拉帕尼是PARP酶抑制剂，它的靶点是同...
奥拉帕尼 作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。 有研究为探究 奥拉帕尼 治疗伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌的疗效，患者按2：1比例随机分成两组，分别接受奥拉帕尼片治疗（每日两次，每...
奥拉帕利 是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP，包括PARP1、PARP2和PARP3）抑制剂。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。试验结果显示，奥拉帕利在体外可抑制肿瘤细胞系的增殖，在体内可抑制人肿瘤小鼠异种移植的生长，单药治疗或铂类化疗后用药均...
奥拉帕利 是一款口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。2022年3月11日，美国FDA批准了PARP抑制剂奥拉帕...
美国食品药品监督管理局（FDA）已正式批准PARP抑制剂 奥拉帕利 用于治疗同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。此次批准奥拉帕利在前列腺癌的适应症是基于国际多中心III期试验PROfound研究的优异表现，该研究全文于2020年4月...
本研究报告了一线治疗中 奥拉帕尼 的7年随访、临床相关时间点和最长随访后的总生存期（OS）。这是任何PARP抑制剂治疗新诊断的晚期卵巢癌的最长随访，也是任何PARP抑制剂在这种情况下的长期OS数据的首次报告。 此研究为III期、双盲、安慰剂随机对照试...
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