布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 一...
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，肺癌中ALK变异主要为ALK基因与其他基因发生断裂重排。国内外大量数据显示，ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者约占晚期NSCLC患者的3%-5%。克唑替尼虽然对 ALK 阳性（ALK +）NSCLC患者有效，但是由于获得性 ALK 耐药突变、旁路激活...
非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，间变性淋巴瘤激酶（ALK）是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点，存在于大约3%-5%的NSCLC患者中，尤其是不吸烟的年轻腺癌患者。第一代ALK抑制剂克唑替尼开启了ALK阳性NSCLC靶向治疗时代，然而其中位无进展生存期（PFS）...
武田中国的 布吉他滨 （布格替尼片）正式开售，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂，布吉他滨（布格替尼片）主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷（DMP...
克唑替尼是第一代ALK-TKI药物，相较于化疗更有优势，开启了晚期ALK融合突变靶向治疗的序幕。在此基础上，靶向性更好抑制性更强的第二代药物得以研发，能对一些耐药突变起效，并具有更好的中枢神经系统渗透性，二代药物包括塞瑞替尼、布格替尼、阿来替尼以及...
布吉他滨 是一种ALK抑制剂，其在ROS1融合NSCLC中的临床数据较少。2020年一项临床研究显示，在接受布吉他滨治疗后，入组的8名患者中，PR有3例，ORR为37％。其中一位没有接受过克唑替尼治疗的患者，在21.6个月时，布吉他滨的治疗仍然有效。在7名对克唑替...
布吉他滨 （商品名ALUNBRIG）由武田制药子公司Ariad研发，最早于2017年4月获FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的NSCLC患者；2020年5月获美国FDA批准一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者。Brigatinib（布吉他滨，...
2021年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会的线上虚拟会议于2021年9月16-21日正式举行。在该会议上公布了一项III期ALTA-1L 试验（NCT02737501）的最终数据，主要评估了与克唑替尼相比， 布加替尼 治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者和脑转移患者的疗效。尽管第...
布加替尼 是针对ALK和ROS1的下一代酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼是第一个被批准用于治疗ROS1融合阳性NSCLC的药物。对克唑替尼耐药的ROS1阳性NSCLC的标准治疗尚未建立。Barossa是一个多中心的II期篮子式（basket）研究，用于治疗ROS1阳性实体瘤患者。本研究由三...
布加替尼 是另一种酪氨酸激酶抑制剂，具有有效的选择性抑制ALK和ROS1活性。布加替尼抑制ALK的功效比克唑替尼强12倍，并且抑制克唑替尼和艾乐替尼17种耐药的次级突变体。布加替尼还具有抗EGFR突变（包括T790M突变）的活性，T790M突变是导致对第一代EGFR抑制剂...
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