布加替尼 是种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。2020年5月23日，美国FDA批准...
布加替尼 也是一种新型 ALK抑制药物，表现出对大多数已知的ALK临床抗药性突变的抑制作用，并且对G1202R、G1202缺失显示中等抑制，优于克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼。 2016年，Huang和Ariad Pharmaceuticals的同事报告了一系列基于2-氨基嘧啶并含二甲基...
肺癌脑转是临床常见而严重的病情，也是肺癌治疗失败的常见原因之一。小细胞肺癌在作出诊断时约有20%的患者已有脑转移，非小细胞肺癌患者在病程中约有30%左右发生脑转移。 布加替尼 （布格替尼）是新一代酪氨酸激酶抑制药，对ALK＋ 转移性非小细胞肺癌（NSCLC...
布加替尼 （布吉他滨）由日本武田(Takeda)的子公司Ariad制药公司研发，于2017年4月28日获美国FDA加速批准在美国上市，该药用于克唑替尼难治的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性局部进展或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。布加替尼（brigatinib）是一种强效的ALK/EGF...
布加替尼 （Brigatinib,又译为：布加替尼或布格替尼）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融...
肺癌患者中，有80%~85%都是非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK基因重排(又叫ALK阳性)的肺癌是新近发现的一种分子亚型，主要发生在NSCLC,约占肺癌3%-5%。其中，首次就诊就查出伴有脑转移的非小细胞肺癌患者占了10%-20%。 研究发现 布加替尼 可用于治疗ALK阳性非小...
布吉他滨 已被欧盟批准用于一线治疗既往未接受过ALK抑制剂的ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）。欧盟此次批准主要基于III期ALTA-1L 研究的结果。ALTA-1L 研究采用多中心、随机、开放标签、阳性药对照设计，纳入275例之前未接受过ALK抑制剂的ALK+局部晚期或转移性...
布吉他滨 是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。于2017年4月28日，布吉他滨获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体...
布加替尼 （Brigatinib）是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼...
克唑替尼 (Crizotinib) 是第一代有效针对此类型肺癌的口服标靶治疗，又称为ALK抑制剂。可是，约五分一接受克唑替尼治疗患者的癌症仍会恶化，并蔓延至中枢神经系统。 布加替尼 (Brigatinib) 属新一代ALK口服抑制剂，除了ALK外，还能抑制表皮生长因子受体(EGFR...
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