要讲 达克替尼 ,我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知,一代靶向药如吉非替尼,厄洛替尼等,是通过与表皮生长因子受体(EGFR)可逆地结合而达到抑制肿瘤的效果;然而达克替尼这样的二代靶向药物则是通过与EGFR/HER1,HER2,HER4等不可逆地结合而达到...
达可替尼作用机制: 达可替尼 是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下,体外 达可替尼 也能抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。...
达可替尼 适用于一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)19外显子缺失或21外显子L858R错义突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,并且效果理想,下面我们就一起来看一下它的作用功效。 达可替尼 是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER...
达可替尼 药物在使用的过程中,毒性反应也是我们关注的重点。在ARCHER 1050研究中,达可替尼组约2/3的患者进行一次减量,此后还有近1/3的患者需要二次减量,由于达可替尼所致的皮疹、腹泻和甲沟炎的发生率非常高,这就需要临床医生正确认识该药物的不良...
随着时代的发展,针对EGFR突变的药物已经从一代发展到了二代和三代,那么对这些药物如何排兵布阵,全程管理是医生亟需面对的现实问题。针对EGFR突变NSCLC患者的全程管理,应综合考虑患者的身体状态、药物疗效、毒副反应、经济和可及性等问题,其中药物的...
2011年 达可替尼 第一个临床研究——Ⅰ期ARCHER 1001研究结果公布,达可替尼开始了在肺癌治疗中的初步探索,然而对于适用人群的探索过程却是曲折的,直到Ⅱ期ARCHER 1017研究,柳暗花明,达可替尼在EGFR敏感突变晚期NSCLC患者中一线治疗的生存获益凸显,...
众所周知,对于EGFR阳性晚期NSCLC患者,一代、二代和三代EGFR TKI均可以给患者带来无进展生存(PFS)获益。ARCHER 1050研究结果显示,相比于一代EGFR TKI,二代TKI 达可替尼 治疗给患者带来的OS获益更明显。三代EGFR TKI奥希替尼与一代EGFR TKI头对头比...
靶向药物不可避免会发生耐药,耐药机制是制定后线治疗方案的重要因素。一代 EGFRTKI 超过50%的耐药与T790M突变有关,此外还有旁路激活、组织学类型转化等,针对T790M突变的患者,能够序贯三代TKI。二代TKI的耐药机制与一代相似,T790M突变率也相似。但是...
2019年5月15日,基于ARCHER 1050研究,达可替尼获得中国NMPA批准,可单药用于EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,这也是首个为EGFR突变NSCLC患者提供临床意义总生存期(OS)改善的...
达可替尼 的中国获批,使得 EGFR突变 的NSCLC治疗又增加了一个选择。从PFS结果来看,达可替尼显著优于第一代TKI,略低于第三代TKI;从OS结果来看,这是首个为EGFR突变NSCLC提供临床意义OS改善的TKI,也是现有数据中,OS最长的TKI。此外,跳出既往单药治...
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