恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 ①...
前列腺癌是男性泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。雄激素剥夺治疗（ADT）是晚期前列腺癌治疗的主要手段之一。然而，约20%的患者会在5年内转归为趋势抵抗前列腺癌（CRPC），此时传统的内分泌治疗方案已无法有效控制肿瘤进展。阿比特龙与 恩杂鲁胺 均是新一代的...
安杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，其作用于雄激素受体信号传导途径的几个步骤。 安杂鲁胺 竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，并因此抑制雄激素受体的移位以及雄激素受体与DNA的缔合。通过抑制雄激素与雄激素受体的结合，安杂鲁胺治疗降低了增殖并诱导了前列...
PROSPER研究是使 恩杂鲁胺 获批用于nmCRPC患者治疗的关键Ⅲ期临床试验。2018年，发表于NEJM杂志的该研究中期分析结果显示，该研究的主要终点已经达到。恩杂鲁胺+ADT治疗可显着改善nmCRPC患者的MFS（36.6 vs. 14.7月，HR 0.29，P＜0.001）；2020年的ASCO大会...
ARCHES是一项全球、双盲、随机对照的Ⅲ期研究。入组了成年、病理确诊为前列腺癌，且未合并神经内分泌分化、印戒细胞或小细胞特征的患者，ECOG PS 0-1分。患者为激素敏感型，允许患者既往接受过至多6个周期的ADT或多西他赛化疗。入组患者1:1随机分配接受...
Enzalutamide( 恩杂鲁胺 )是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体...
PRESIDE研究(NCT 02288247)评价了持续 安杂鲁胺 +雄激素剥夺治疗(ADT)联合多西他赛DOC+强的松PDN在安杂鲁胺+ADT治疗进展后男性患者的疗效。PRESIDE(2014年12月至2020年4月)纳入ADT治疗或双侧睾丸切除术后进展且未经化疗的mCRPC患者。患者在第1阶段(P1)接受开...
回看前列腺癌诊疗发展，新型内分泌治疗出现是划时代的里程碑。 恩扎卢胺 作为第二代雄激素受体（AR）阻断剂，于2012年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于化疗后转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的治疗，2014年获批用于未接受化疗的去势抵抗性前...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明胶,山梨...
本次研究是一项双盲Ⅲ期临床试验，研究人员将未发生转移但是PSA倍增时间少于10个月的去势抵抗性前列腺癌患者按照2:1的比例随机分配到了治疗组和对照组，两组均正常接受雄激素剥夺治疗，试验组每天另外接受 安杂鲁 胺治疗，对照组每天则使用安慰剂治疗，...
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