结直肠癌是我国最常见的肿瘤之一，也称为“大肠癌”。据有关数据统计，结直肠癌新发病例仍在逐年增加，威胁着人类的生命健康。虽然近年来，随着医学科技水平的提高，结直肠癌的治疗有了明显的进步，早期可以达到根治效果，但对于严重危害人类生存的中晚期结...
康奈非尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，康奈非尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增...
约10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者携带BRAF突变，主要为BRAFV600E突变，其与预后不良密切相关。由于传统化疗方案的生存获益有限，BRAFV600E突变型mCRC的治疗仍然面临着挑战，目前对于BRAFV600E突变型mCRC患者一线治疗仍存在未被满足的需求。西妥昔单抗...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激...
联合BRAF-MEK抑制剂疗法是BRAFv600突变晚期黑素瘤的标准治疗。 康奈非尼 是一种具有独特的靶向结合特性的BRAF抑制剂。该研究是对照Vemurafenib，使用康奈非尼单独或联合MEK抑制剂Binimetinib治疗晚期BRAFv600突变型黑素瘤患者。 COLUMBUS在28个国家...
BRAFV600E突变见于高达15％的转移性结直肠癌（mCRC）患者，该突变提示预后不良。对初始治疗抵抗的患者，标准化疗和生物制剂组合的客观缓解率（ORR）通常低于10％，中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）大约分别为2个月和4~6个月。BEACONCRC研究在先前的...
结直肠癌（CRC）是全球第三大最常见的癌症。大约一半的CRC患者会发生远处转移，他们中的大多数最终因转移性结直肠癌（mCRC）而死亡。西妥昔单抗是一种在KRAS和NRAS野生型结直肠肿瘤中靶向EGFR的单克隆抗体药物。与西妥昔单抗相关的副作用大多是皮肤反应，如...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8...
康奈非尼 由Array BioPharma发现和开发。辉瑞拥有Braftov在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得Braftov在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得Braftov在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得Braftov在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉...
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