万珂 于2003年5月在美国上市，目前在美国获批的适应症有多发性骨髓瘤、复发或难治性套细胞淋巴瘤，2005年进入中国市场，商品名：万珂。 尽管体外实验证实万珂对多种实体瘤表现良好的杀伤作用，但是其临床适应症仅限用于多发性骨髓瘤和淋巴瘤等血液系统恶...
硼替佐米 与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色（硼=粉红色，碳=青色，氮=蓝色，氧=红色），被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基，其活性被硼替佐米的存在阻断。 结构体 该药物是一种N-保护的二肽，可以写...
硼替佐米 联合VcR-CAP疗法（利妥昔单抗，环磷酰胺，阿霉素和口服强的松）被批准用于未经治疗的套细胞淋巴瘤的治疗。这种药物先前被批准用于经治疗套细胞淋巴瘤的治疗和多发性骨髓瘤的治疗。 这项批准是基于一项非盲III期试验，试验纳入II-IV期不适合或不...
多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma,MM）是一种常见的血液系统恶性肿瘤，是继非霍奇金淋巴瘤之后的第二多发的血液系统恶性肿瘤，以骨髓中克隆性浆细胞恶性增殖为特征，该病多发于中、老年人，大约80%的患者超过60岁，男性略多于女性。随着中国人口的老龄化，骨...
起源与发展 Bortezomib最初于1995年在Myogenics合成。该药物（PS-341）在一项针对多发性骨髓瘤患者的小型I期临床试验中进行了测试。它于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床试验。 2003年5月，在最初合成后7年，根据SUMMIT的结...
硼替佐米 (bortezomib)/万珂(velcade)是许多多发性骨髓瘤患病者常用的注射用靶向医治手段，对于我们患病者来说有将近30%的几率会出现药副作用，常见的药副作用有包括疲劳、不适和乏力、恶心、腹泻、便秘(43%)、血小板降低、以及周围神经病变等等。其中以周围...
万珂 (velcade)（硼替佐米(bortezomib)）对肠道的神经毒性可能会抑制运动性，并导致肠道梗阻。硼替佐米(bortezomib)诱导的神经病变机制不明，可能与抑制背根神经节细胞体20S蛋白酶体复合物相关。肠梗阻与使用硼替佐米(bortezomib)有关，难以区分机械性肠梗阻...
经过大量研究发现，硼替佐米（ 万珂 ）对多种肿瘤，尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型/慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。 除血液肿瘤...
万珂 / 硼替佐米 是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂，体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性，能够有效的抑制肿瘤的生产，是治疗复发性与顽固型多发性骨髓瘤的突破性疗法。 万珂 / 硼替佐米 是一种注射用药，应在...
结构体 硼替佐米 是一种N-保护的二肽，可以写成Pyz-Phe-boroLeu,它代表吡嗪酸，苯丙氨酸和亮氨酸，用硼酸代替羧酸。肽被写在N-末端到C-末端，这里使用这种惯例，即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。 机制 硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性...
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