硼替佐米 是一种新型蛋白酶体竞争性抑制剂，临床上主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。该药原研由Millennium公司（后被武田收购）开发，于2003年5月获得FDA批准，商品名为Velcade。2005年1月，该药在中国获批，商品名为万珂。 事实上，在 硼替佐米 问...
硼替佐米 (BTZ)是一种特异性、可逆性和细胞通透性的二肽硼酸抑制剂，可抑制蛋白酶体的20S亚单位的糜胰蛋白酶活性。浆细胞容易受到蛋白酶体抑制，因为它导致缺陷免疫球蛋白链的积累，导致内质网压力，错误折叠的蛋白反应，以及随后浆细胞的凋亡。长寿命浆细胞...
FDA已批准Velcade（万珂，通用名：硼替佐米，bortezomib）注射液用于既往未经治疗（初治）的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗。硼替佐米Velcade是首个获FDA批准用于初治MCL群体的药物。此前，FDA于2006年批准硼替佐米Velcade用于复发或难治性套细胞淋巴瘤...
多发性骨髓瘤具有一定克隆异质性，因此可能需要不同作用机制药物才能引起深度反应，改善预后。需根据先前的反应决定给予药物的组合。本研究目的为评估免疫调节三联体治疗反应不佳的多发性骨髓瘤患者中，环磷酰胺， 硼替佐米 和地塞米松（CVD）进行适应性...
在III期CASTOR试验中，达雷妥尤单抗联合硼替佐米和地塞米松（DVd）较Vd方案获得更优的总缓解率（ORR）和无进展生存（PFS）获益。基于此研究结果，2019年3月在英国DVd方案被推荐用于治疗既往接受1线治疗的RRMM患者。由于患者、疾病和治疗相关因素的综合影...
万珂 是一种蛋白酶体抑制剂的药物，蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物，可降解泛素化的蛋白质，泛素——蛋白酶在细胞内的稳态方面起重要作用。蛋白酶体的功能是分解健康和癌细胞中的蛋白质，万珂通过阻止或减慢细胞内蛋白酶体的作用发挥其作用。 这是一项...
正常细胞和癌细胞内都有蛋白酶体，蛋白酶体的主要作用是把细胞内被损坏的蛋白质降解，以及将不再需要的蛋白质分解成氨基酸。（蛋白酶体降解不需要的蛋白质）分解产生的氨基酸可以用于合成细胞所需的新蛋白质，因此蛋白酶体是细胞对蛋白质「循环利用」的关键...
万珂 （注射用硼替佐米）是首个蛋白酶体抑制剂，2003年5月被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008年6月，FDA扩大了万珂适应症审批，将其用于骨髓瘤的一线治疗。2012年1月，FDA批准万珂皮下注射给药方式。2014年8月，FDA扩大了万珂...
硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前， 硼替佐米 常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ－κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子－ κB（ NF－κB ）活性；...
经过大量研究发现，硼替佐米（ 万珂 ）对多种肿瘤，尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型/慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。除血液肿瘤，硼替...
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