黑色素瘤是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,容易出现远处转移。早期诊断和治疗因而显得尤为重要。黑色素瘤有好几种治疗的靶向药,曲美替尼就是其中一个,曲美替尼临床结果显示,接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的患者,76%的患者肿瘤缩小或者消失平均时间...
2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的Mekinist( 曲美替尼 trametinib)在美国上市。迈吉宁Mekinist单用或与泰菲乐(达拉非尼)联用于 BRAFV600E或V600K 基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。那么,迈吉宁Mekinist...
曲美替尼 是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物,促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2. 达拉非尼是...
BRAF是非小细胞肺癌(NSCLC)的罕见驱动基因,在肺腺癌中的突变率为1%~2%,其中BRAF V600E突变是最常见的突变亚型。既往研究显示,BRAF V600E突变与不良预后相关,对含铂化疗有效率低,缺乏更为有效的靶向治疗。最新的II期研究数据证实,达拉非尼联合 曲美替尼...
研究人员对 曲美替尼 治疗OCSCC的疗效进行了一项前瞻性试点研究,结果发现:曲美替尼治疗7-14周后,65%的患者疾病得到缓解,46%的患者有肿瘤代谢反应,53%的患者肿瘤分期下调。患者耐受性良好,最常见的副反应是皮疹(45%)。 20名口腔鳞状细胞癌(O...
达拉非尼和 曲美替尼 均为GSK研发,现归诺华所有。这是由于2014 – 2015年GSK与诺华的业务大互换,诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务,而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务,以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK.在2020年3月,中国新药研发数据库显示...
黑色素瘤一般指恶性黑色素瘤,已成为近年来所有恶性肿瘤中发病率增长最快的恶性肿瘤。而2013年美国FDA批准上市的 曲美替尼 对此类疾病彰显出较好的疗效,接下来一起来了解一下曲美替尼一线单药的疗效究竟怎么样吧。 一项国际多中心、随机、开放阳性对照...
华盛顿大学医学院等研究人员对 曲美替尼 治疗OCSCC的疗效进行了一项前瞻性试点研究,结果发现:曲美替尼治疗7-14周后,65%的患者疾病得到缓解,46%的患者有肿瘤代谢反应,53%的患者肿瘤分期下调。患者耐受性良好,最常见的副反应是皮疹(45%)。 20...
曲美替尼 是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1可逆性抑制剂的一种,曲美替尼主要是通过对MEK蛋白的作用,来影响MAPK通路,并抑制肿瘤细胞增殖的。也是因此,曲美替尼在体内、体外均可用来抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。那么,曲美替尼是否进...
肺癌是全球和中国第一大恶性肿瘤。在肺癌患者中,有近30%会出现KRAS基因突变。KRAS突变被称为“最难对付的突变”,直接针对KRAS靶点原位研发药物难度很大。美国的一项新研究中,研究人员发现了MEK抑制剂曲美替尼有望攻克这种“最难对付的突变”。 ...
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