曲美替尼是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物，促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2.
达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM.达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度时可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。
达拉非尼与曲美替尼联用注意事项说明：
(1)新发原发性皮肤和非皮肤癌：治疗期间注意在治疗期间监视患者新发恶性病。
(2)出血：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
(3)严重皮肤毒性：监视皮肤毒性。对不可耐受的2级，或3、4级皮疹应暂停治疗， 3周内不改善停止用药。
(4)高血糖：对有糖尿病和高血糖病史患者监视血糖水平。
(5)胚胎胎儿毒性：告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险。应使用有效的非激素类避孕方法。
(6)静脉血栓栓塞：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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