硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一个硼酸二肽衍生物，其稳定性不高，在水溶液中迅速水解，水溶性低。为了克服这些缺点，科研人员尝试了很多药物制剂，最后发现了硼替佐米和非活性成分甘露醇（重量比1:10）的冻干粉稳定性和水溶性好，在水溶液中也稳定。进一...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一种蛋白酶体抑制剂（PIs）。 研究目标是评估缓解率[CR/CRu+部分缓解（PR）]，DOR，TTP和OS。符合条件的患者是≥18岁，具有可测量/可评估的经过病理证实的MCL患者，包括细胞周期蛋白D1过表达和/或t（11;14）移位的证据，...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影...
硼替佐米 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是分解蛋白质的细胞复合物。在一些癌症中，通常杀死癌细胞的蛋白质分解得太快。硼替佐米中断了这一过程，让这些蛋白质杀死癌细胞。它在美国和欧洲被批准用于治疗复发性多发性骨...
硼替佐米 是一种蛋白酶体复合物抑制剂，是以蛋白酶体为靶标治疗多发性骨髓瘤的“First-in-class”药物，也是全球第一个上市的含有硼酸片段的小分子化学药。 硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过...
万珂 是一种蛋白酶体抑制剂的药物，蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物，可降解泛素化的蛋白质，泛素——蛋白酶在细胞内的稳态方面起重要作用。蛋白酶体的功能是分解健康和癌细胞中的蛋白质，万珂通过阻止或减慢细胞内蛋白酶体的作用发挥其作用。 一项前...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前，硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。 硼替佐米 有抑制血管新生、抑制瘤细胞生长扩散等作用，进而多通路抑制瘤细胞。它可以切断瘤细胞IL－6的表达、抑制NF...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)适用症：1.本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗；2.本品用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗.推荐剂量为单次注射1.3mg/m2。每周注射2次，连续注射2周(即在第1.4.8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)，3周为1个疗程。 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前，硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。 出现这些情况的多发性骨髓瘤患者适合用硼替佐米： ①肾功能异常；②伴有不良遗传学改变；③造血干细胞移植后；④...
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