硼替佐米/万珂(VELCADE)是一个硼酸二肽衍生物，其稳定性不高，在水溶液中迅速水解，水溶性低。为了克服这些缺点，科研人员尝试了很多药物制剂，最后发现了硼替佐米和非活性成分甘露醇（重量比1:10）的冻干粉稳定性和水溶性好，在水溶液中也稳定。进一步研究发现硼替佐米和甘露醇在冷冻干燥过程中发生了化学反应，生成了硼替佐米甘露醇硼酸酯。硼替佐米甘露醇硼酸酯有比较好的稳定性和水溶性好。硼替佐米和甘露醇的反应是一个可逆反应，在水溶液中硼替佐米甘露醇硼酸酯和硼替佐米以一定的比例存在。

　　一项国内多中心真实世界研究，纳入74例在14个医学中心接受硼替佐米诱导方案治疗的复发/难治MM（RRMM）患者，以评价该方案在国内临床实践中的疗效及安全性。研究显示，中位随访9.2（1.0-26.4）个月，所纳入患者达到最佳疗效的中位时间为1.0（0.7-17.5）个月，总缓解率（ORR）为54.1％，7例（9.5％）达严格意义的完全缓解（sCR）或完全缓解（CR），14例（18.9％）达非常好的部分缓解（VGPR）。中位无进展生存期（PFS）为9.9个月，中位总生存期（OS）为20个月。

　　值得注意的是，研究纳入了被MM1 CCS及MM1试验排除的硼替佐米和来那度胺难治患者。在这些患者中，25例仅硼替佐米难治患者的ORR（52.0％）与总体患者人群相似，25例来那度胺难治患者（其中7例为仅来那度胺难治）的ORR为40.0％，18例硼替佐米、来那度胺均难治患者的ORR为33.3％。

　　研究还发现，部分患者使用伊沙佐米无法进一步降低肿瘤负荷，但能够使病情稳定或减缓肿瘤进展速度，长期使用亦有一定获益。这提示在国内新药选择有限的情况下，使用IRd方案能使部分患者的疾病处于稳定状态，是复发/难治MM患者的可选治疗方案。

　　研究结果中，不良事件（AE）发生率为98.6％，3～4级AE发生率为36.5％。周围神经病变（PN）共发生13例（17.6％），2例为3级，PN发生率也低于第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐米（约40％）。伊沙佐米总体安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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