肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首，非小细胞肺癌 （NSCLC）是肺癌中最主要的组织学类型。我国NSCLC常见驱动基因约6%存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排。 艾乐替尼 （alectinib）是美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗间变...
艾乐替尼 属于罗氏公司研发的继克唑替尼之后的新一代ALK抑制剂，艾乐替尼在国内叫安圣莎。艾乐替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L.用于治疗晚...
2018年8月15日，新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂 艾乐替尼 （商品名：安圣莎）在我国获批上市，适应症为ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。目前全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、塞瑞替尼、艾乐替尼和Briga...
肺癌是大家都知道它是对健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一，肺癌的发病率和死亡率都极高。这和我们的生活习惯又恨的关系，很多的危险因素就隐藏在我们日常生活中。 目前肺癌的病因尚不明确，很多人认为吸烟是患肺癌的最大因素，但其实除了吸烟以外，...
LOGIK 1401研究曾报告了在ALK重排阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和表现状态(PS)较差的患者中， 艾乐替尼 治疗的效果显著并且安全性好，然而关于艾乐替尼治疗ALK重排阳性非小细胞肺癌(NSCLC)长期获益情况目前尚不明确。《The Oncologist》杂志发表了一篇关于艾乐替...
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK），2007年有学者发现在ALK 基因的重排（EML4-ALK）可以促使肺癌的发生和进展。因此，ALK 基因重排型肺癌便成为肺癌中的一种分子亚型，并且主要见于NSCLC中，约占肺癌的3%-5%。临床上，尽管ALK阳...
2018年8月，一个重磅肺癌靶向药在中国获批上市，它就是 艾乐替尼 ，商品名：安圣沙，又叫艾乐替尼，用于ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 艾乐替尼创造了肺癌治疗的新纪录：一线治疗ALK基因突变阳性晚期非小细胞肺癌，中位无进展生...
如果晚期肺癌病人用 阿来替尼 治疗，能活多久呢？ 一个晚期ALK基因突变阳性的非小细胞肺癌，如果首选阿来替尼治疗，平均能管用3年；如果3年后出现耐药，还可以选择其他二代靶向药治疗，比如塞瑞替尼，另外国外已经上市了三代靶向药劳拉替尼；同时还...
艾乐替尼 是独特的第二代ALK抑制剂，最初日本的Chugai公司（罗氏子公司）通过高通量筛选发现了一类带有苯并[B]咔唑酮母核结构骨架先导化合物，为改善结合力提高活性用吲哚部分取代苯并呋喃片段，进一步通过优化代谢稳定性、溶剂相互作用以及调节ATP结合位点...
阿来替尼 是第二代ALK-TKI药物，可高度选择性抑制ALK.2017年，Ⅲ期ALEX研究结果首次公布即足够惊艳，中位无进展生存期（PFS）达34.8个月。美国国家综合癌症网络（NCCN）NSCLC指南亦是将其纳入ALK阳性晚期NSCLC一线治疗推荐。但阿来替尼在中国患者以及真实世...
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