阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导...
阿培利司 是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。阿培利司临床前数据显示，该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍；表现出很好的耐药性；PIK3CA突变是阿培利司灵敏性的最佳...
2019年5月24日，美国FDA批准 阿哌利西 (alpelisib)上市，与内分泌疗法氟维司群（Fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。阿哌利西阿培利司片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK...
诺华（Novartis）的 阿哌利西 （BYL719，商品名Piqray）已获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，阿哌利西打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了PIK3CA基因的分子分型在乳腺癌精准医疗方面...
BYLieve研究是评估 阿培利司 +内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的突变之一，见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，并与不良预后和治疗耐药相关。在III...
阿培利司 ( alpelisib )是第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。美国食品和药物管理局（FDA）已批准阿培利司（alpelisib,以前称为BYL719）与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和激素受体阳性的男性，人类表皮生长因子受体-...
阿哌利西 能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用更少。2019年5月，美国FDA批准阿哌利西与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者。阿哌利西成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂...
在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)虚拟大会上公布了乳腺癌新药 阿培利司 (alpelisib)III期SOLAR-1研究的最终总生存期(OS)分析结果。数据显示，在携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌(aBC)患者中，与氟维司群治疗组相比...
阿博利布 于2019年5月24日获FDA批准上市，与氟维司群联合用于：通过FDA批准的测试检测到雌激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，绝经后妇女和男性的晚期或转移性乳腺癌，基于内分泌的方案之后或进展的癌症。阿博利布是第...
阿博利布 与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），PIK3CA-突变，在基于内分泌的方案之后出现进展或通过FDA批准的测试检测的晚期或转移性乳腺癌。 在 SOLAR-1 临床试验中， 阿博利布 (a...
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