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阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

时间:2021-11-03 11:06 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度激活。

阿培利司

  目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准,例 如用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的艾达拉西布。阿培利司是FDA于2019 年5月批准的,是首个批准用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子 受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始阿培利司治疗,需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。阿培利司的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估阿培利司在其 他癌症(例如卵巢癌1和结直肠癌2)中的治疗效果的研究正在进行中。

  阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益   处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/


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(责任编辑:康必行-小菲)
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