欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。...
康奈非尼 (Encorafenib)是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂,此前已获FDA批准,联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验,招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展...
由 康奈非尼 Braftovi联合Mektovi和Erbitux组成的三联疗法在先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者显示出显著疗效和可控的安全性。 NCHOR-CRC试验(NCT03693170)的第1阶段纳入了41名患者,他们接受了康奈非尼Braftovi、Mektovi和Erbi...
1. 康奈非尼 是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶,包括JNK1...
神经内分泌肿瘤(NENs)占所有消化道恶性肿瘤的1%。结直肠NENs是具有神经内分泌分化的上皮性肿瘤,包括分化良好的神经内分泌肿瘤、低分化神经内分泌癌(NECs)和混合神经内分泌-非神经内分泌肿瘤(MiNENs)。 康奈非尼 和西妥昔单抗联合治疗,即BRAF抑制...
2018年6月,美国FDA批准 康奈非尼 联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。康奈非尼联合比美替尼治疗黑色素瘤患者的安全性和有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中进行了评估。 ...
转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌,生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤,其中,黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断患者中,约一半有BRAF突变。2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变...
Encorafenib ( 康奈非尼 )是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外...
转移性结直肠癌(mCRC)中约有8%-12%的患者检测到BRAFV600E突变,此类患者预后很差,常规化疗联合靶向治疗效果不佳。但随着精准靶向治疗的进展,EGFR及BRAF的联合阻断在此类患者治疗中获得成功。2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利...
2021年9月28日,礼来公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准西妥昔单抗注射液(cetuximabinjection,ERBITUX)联合 康奈非尼 (encorafenib,BRAFTOVI)用于治疗BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(CRC)。西妥昔单抗是第一个也是唯一一个获批与康奈非...
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