Braftovi( 康奈非尼 )是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性...
COLUMBUS是一项两部分、多中心、随机、开放标签、III期试验。患有局限性晚期的不可切除或转移性BRAFV600突变型黑色素瘤(未经治疗或经一线免疫治疗后发病)患者以1:1:1的比例随机分配接受 康奈菲尼 450mg每天1次+比美替尼45mg每天2次、维莫非尼960mg每天2次...
康奈非尼 /康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲...
结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中,这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。BRAF v600e突变的mCRC患者具有侵袭性肿...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。 COLUMBUS是一项随机...
2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定(MSS)、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究,结果令人瞩目。研究共纳入MSS、BRAFV600E突变mCRC、既往接受过1-2线系统治疗、ECOG PS 0-1、既往未接受BRAF、MEK、ERK、抗...
FDA批准了 康奈非尼 (encorafenib,Braftovi)+西妥昔单抗(cetuximab,Erbitux)组合用于治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(这些患者已接受过1或2种前期疗法)。 这项批准基于III期BEACON CRC的研究结果,这是一项国际性的开放性I...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激...
BRAFmt CRC预后不良早已成为共识,然而时至今日其突变检测率、最优一线治疗、二线治疗等内容仍有待进一步深入探讨。这项来自美国的真实世界研究显示,KRAS和BRAF同时突变概率可能高于现有共识;BRAF突变检测率仍然很低;BRAFmt CRC一线三药化疗并不普遍...
康奈非尼 和比美替尼均为ArrayBioPharma公司研发的新药,被批准联合用于经检测证实存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。值得注意的是,比美替尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤的治疗。同时获批的还有bioMerieux公司的THx...
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