为了研究 克唑替尼 的激酶选择性，研究者评估了超过120个人类激酶，其中只有13个激酶的活性与c-MET相比小于100倍。值得注意的是，克唑替尼对ALK激酶的IC50为20 nM,且克唑替尼与ALK的共晶结构显示了与c-MET相似的结合构象，除了缺乏在c-MET观察到的Tyr-12...
克唑替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是第1代ALK抑制剂，已经在多个国家和地区获批治疗ALK阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌。克唑替尼在2018年获得美国FDA的突破性疗法认定，治疗ALK阳性的系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）儿童和青少年患者。 间变...
注意事项 1、肝毒性：在三项主要临床试验中，接受 赛可瑞 胶囊治疗的1225例患者中有2例(0.2%)发生了药物引起的致命性肝毒性反应。7例患者(0.6%)出现了ALT升高大于正常值上限3倍同时总胆红素升高大于正常值上限2倍而碱性磷酸酶正常。此外，109例患者(...
注意事项： 克唑替尼 推荐剂量为250mg口服，每日两次。与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。 胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在下一次正常时...
即使是在全部非小细胞肺癌靶向药物之中横向对比， 克唑替尼 （Crizotinib,Xalkori）也是一款值得重点关注的好药、重点药。作为一款从开始研究到上市时间最短的“传奇药物”，克唑替尼在抑制Met、ALK、ROS等靶点方面都展现出了良好的效果，包括美国NCCN指南和...
FDA药物评估和研究中心主任Richard Pazdur对此评论道，肺癌的难治之处部分在于患者具有不同突变，一些突变相当罕见。 克唑替尼 适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择，也使医生拥有了针对ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治...
患者会关心的问题：服用 克唑替尼 会有哪些注意事项呢？ 1、肝毒性：在三项主要临床试验中，接受克唑替尼胶囊治疗的1225例患者中有2例(0.2%)发生了药物引起的致命性肝毒性反应。7例患者(0.6%)出现了ALT升高大于正常值上限3倍同时总胆红素升高大于正...
克唑替尼 的用法用量是怎样的？什么时候该进行剂量调整？ 克唑替尼是第一代ALK抑制剂药物，推荐服用剂量为口服250mg,每天两次。整粒吞服，与食物同服不同服均可。 服药过程中，胶囊整粒吞服，不得嚼碎、溶解、打开胶囊服用；若出现漏服一粒的情...
克唑替尼 获批历程是怎样？患者该如何正确使用克唑替尼这个药物？ 美国获批时间：克唑替尼（Crizotinib）首先于2011年8月在美国获批，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变的NSCLC患者；随后于2016年3月在美获批，用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，这是R...
肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病。由于空气污染等问题的日趋严重，目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)是肺癌最为常见的组织学类型，约占总体的80% -85%。 治疗这...
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