达沙替尼 是第二代ABL酪氨酸激酶抑制剂，它通过结合ABL激酶的ATP结合位点而抑制其激酶活性。达沙替尼已被批准用于治疗慢性粒细胞白血病和BCR-ABL阳性的B-ALL。由于达沙替尼拥有较广的酪氨酸激酶靶点谱，它同时可抑制除ABL激酶外的其他激酶，比较典型的...
胃肠道间质瘤（GIST）在发生转移或无法手术切除时将危及生命。在有些对甲磺酸伊马替尼耐药的晚期GIST患者中，先用苹果酸舒尼替尼，再用瑞戈非尼治疗可控制肿瘤；但大多数患者仍需要更多的活性治疗。 为评估应用 达沙替尼 治疗的GIST患者的6个月无进...
达沙替尼 是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。达沙替尼获批用于对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病患者。达沙替尼（施达赛）能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶，...
达沙替尼 （施达赛）是治疗慢性粒细胞白血病（CML）二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物，至今已上市十年。2021年5月29日，“施贵宝血液全国高峰论坛暨施达赛上市十周年”大会在重庆隆重召开。众多领域内领军大咖坐阵，聚焦施达赛在临床试验和真实世界中的应...
年轻人群中（lt;20岁）CML发病约占白血病发病比例为5%，占所有恶性肿瘤的1%。尽管发病率不高，年轻人群慢性粒细胞白血病患者与年老人群相比，具有更多侵袭性疾病特征，包括白细胞计数中位数更高、脾脏更大，外周血细胞计数更高、血红蛋白水平更低等。目...
达沙替尼 （Dasatinib）是一种针对BCR-ABL基因和SRC基因变异的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其片剂配方现已被批准用于儿童慢性粒细胞白血病慢性期（CML-CP）治疗。但长期服用的不良反应不容忽视。胸腔积液是达沙替尼的常见非血液学不良反应，严重时...
慢性髓性白血病（CML)二代明星药 达沙替尼 属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性...
《柳叶刀·血液》（Lancet Haematol）发表了2期DAVLEC研究结果，显示低剂量 达沙替尼 治疗老年慢性期CML患者具有良好的疗效和安全性。BCR-ABL1 TKIs 显著改善了 CML患者的生存，部分患者可以停止TKIs治疗而不复发。DASISION研究显示和伊马替尼相比，新诊断慢...
在一项单中心II期临床试验中， 达沙替尼 减至50mg/天对CML慢性期患者有效。另一项单中心回顾性研究表明，20%标准剂量的达沙替尼（≤20mg/天）对CML慢性期老年患者有效且耐受性良好。然而，单中心的研究证据不充分且这些研究的治疗方案由主治医师依具体情...
达沙替尼 属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙...
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